| 主权项 |
1.一种5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基]-2,4-唑烷 二酮之A型晶体,其特征在于下述之至少一者: (a)在粉未X-射线绕射图样中具有下面吸收峰中至 少1个吸收峰(2):11.50.3,17.00.3 ,17.70.2,22.40 .5及/或25.70.5,及/或 (b)在152℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 。 2.如申请专利范围第1项之A圣晶体,其系以在粉未X- 射线绕射图样中具有11.5,0.3,17.0上0.3,17.70.2,22 .40.5和25.7 0.5之特性吸收峰(2)为特征。 3.如申请专利范围第2项之A型晶体,其系以在粉未X- 射线绕射图样中具有11.50.3,14.50.2,16.20.3,17.0 0.3,17.7 0.2,18.60.3,19.10.2,21.3,0.4,22.40.5 , 25.70.5和28.30.5之特性吸收峰(2)为特征。 4.如申请专利范围第1项之A型晶体,其中该晶体系 以在152℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 为特征。 5.一种制备如申请专利范围第1项之5-[{6-(2-氟基) 氧基-2-基}甲基]-2,4-唑烷二酮之A型晶体之方 法,其包括将5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基]-2,4- 唑烷二酮置于乙醇中加热搅拌之步骤。 6.如申请专利范围第5项之方法,其中该加热搅拌系 在大气压力下或低压下于约50℃至回流温度范围 内之温度进行的。 7.一种用以治疗糖尿病和其并发症、高脂血症和 其并发症、高尿酸血症、白血病与胰炎之医药组 合物,包括申请专利范围第1-4项中任一项之A型晶 体,及医药可接受的载剂。 8.一种5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基]-2,4-唑烷 二酮之B型晶体,其特征在于下述之至少一者: (a)在粉未X-射线绕射图样中具有下面吸收峰中至 少1个吸收峰(2):10.50.5,20.90.5,23.00.5及/或29 .20.5,及/或 (b)在128℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 。 9.如申请专利范围第8项之B型晶体,其系以在粉未X- 射线绕射图样中具有10.50.5,20.90.5,23.00.5和29 .20.5之特性吸收峰(2)为特征。 10.如申请专利范围第9项之B型晶体,其系以在粉未X -射线绕射图样中具有10.50.5,18.40.5,20.90.5,23. 00.5,26.70.5和29.20.5之特性吸收峰(2)为特征 。 11.如申请专利范围第8项之B型晶体,其中该晶体系 以在128℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 为特征。 12.一种5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基]-2,4-唑 烷二酮之C型晶体,其特征在于下述之至少一者: (a)在粉未X-射线绕射图样中具有下面吸收峰中至 少1个吸收峰(2):12.50.5,14.50.5,17.60.5及/或22 .10.5,及/或 (b)在146℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 。 13.如申请专利范围第12项之C型晶体,其系以在粉未 X-射线绕射图样中具有12.50.5,14.50.5,17.60.5和 22.10.5之特性吸收峰(2)为特征 14.如申请专利范围第13项之C型晶体,其系以在粉未 X-射线绕射图样中具有12.50.5,14.50.5,17.60.5,18 .80.5,22.10.5,25.90.5,26.6 0.5和28.30.5之特性 吸收峰(2)为特征。 15.如申请专利范围第12项之C型晶体,其中该晶体系 以在146℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 为特征。 16.一种5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基}-2,4-唑 烷二酮之D型晶体,其特征在于下述之至少一者: (a)在粉未X-射线绕射图样中具有下面吸收峰中至 少1个吸收峰(2):10.70.2,17.40.2,22.20.2及/或25 .30.2,及/或 (b)在147℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 。 17.如申请专利范围第16项之D型晶体,其系以在粉未 X-射线绕射图样中具有10.70.2,17.40.2,22.20.2和 25.30.2之特性吸收峰(2)为特征。 18.如申请专利范围第17项之D型晶体,其系以在粉未 X-射线绕射图样中具有10.70.2,14.50.2,15.10.215. 80.2,17.40.2,18.50.2,20.50.2,22.20.2,25.30.2, 26.8 0.2和27.80.2之特性吸收峰(2)为特征。 19.如申请专利范围第16项之D型晶体,其中该晶体系 以在147℃具有得自差式扫描热分析之尖型吸热峰 为特征。 20.一种制备5-[{6-(2-氟基)氧基-2-基}甲基]-2,4- 唑烷二酮之A型晶体之方法,其系藉由使用如申 请专利范围第8-11项中任一项之B型晶体、如申请 专利范围第12-15项中任一项之C型晶体或如申请专 利范围第16-19项中任一项之D型晶体,及包括熔解如 申请专利范围第8-11项中任一项之B型晶体、如申 请专利范围第12-15项中任一项之C型晶体或如申请 专利范围第16-19项中任一项之D型晶体,及其固化之 步骤。 21.如申请专利范围第20项之方法,包括熔解如申请 专利范围第8-11项中任一项之B型晶体、如申请专 利范围第12-15项中任一项之C型晶体或如申请专利 范围第16-19项中任一项之D型晶体之步骤。 图式简单说明: 图1显示出A型晶体的粉未X-射线绕射图样。 图2显示出B型晶体的粉未X-射线绕射图样。 图3显示出C型晶体的粉未X-射线绕射图样。 图4显示出D型晶体的粉未X-射线绕射图样。 图5显示出经由在日本专利未审查公报(KOKAI)第(Hei) 6-247945/1994号中揭示的方法所得5-[{6-(2-氟基)氧 基-2-基}甲基]一2,4-唑烷二酮之粉未X-射线绕 射图样。 图6显示出以日本专利案查公报(KOKAI)第(Hei)10-139768 /1998号中揭示的方法所得5-[{6-(2-氟基)氧基-2- 基}甲基]-2,4-唑烷二酮的粉未X-射线绕射图样。 图7显示出A型晶体的差示扫描热量测定图样。 图8显示出B型晶体的差示扫描热量测定图样。 图9显示出C型晶体的差示扫描热量测定图样。 图10显示出D型晶体的差示扫描热量测定图样。 图11显示出依日本专利未审查公报(KOKAI)第(Hei)6- 247945/1994号中揭示的方法所得5-[{6-(2-氟基)氧基- 2-基}甲基]-2,4-唑烷二酮的差示扫描热量测定 图样。 图12显示出依日本专利案查公报(KOKAI)第(Hei)10- 139768/1998号中揭示的方法所得5-[{6-(2-氟基)氧基- 2-基}甲基]-2,4-唑烷二酮的差示扫描热量测定 图样。 |
