发明名称 本芴醇衍生物
摘要 本发明系关于一种式I之有机化合物或其盐,(I)其中R为C1-C8烷基,其系非取代或由羟基或羟基低碳烷氧基单-取代,该取代基系非连结烷基的第1位置,及X为卤苯基。该化合物有效地对抗原虫和吸虫。
申请公布号 TWI250141 申请公布日期 2006.03.01
申请号 TW088110752 申请日期 1999.07.13
申请人 诺华公司 发明人 汤玛士艾尔梅丁哲;华瑟赫尔慕翁士多佛
分类号 C07C215/38;A61K31/135 主分类号 C07C215/38
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种式I化合物或其盐 其中R为C1-C8烷基,其系非取代或由羟基或羟基低碳 烷氧基单-取代,该取代基系非连结烷基的第1位置, 及X为卤苯基。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其盐,其 中R为C1-C8烷基,尤其是甲基,正-丁基,第二-丁基,正- 戊基或正-辛基,X为4-氯苯基。 3.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其盐,其 中R为正-丁基,X为4-氯苯基。 4.一种用于对抗原虫或吸虫之医药组合物,其包括 根据申请专利范围第1至3项中任一项之式I化合物 或其盐作为有效成分,与至少一种医药上可接受之 载剂。 5.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其盐,系 用于制造供预防或治疗处理原虫或吸虫疾病用之 医药调配物。 6.一种制备根据申请专利范围第1项之式I化合物或 其盐之方法,其包括, a)将式II化合物 其中R如申请专利范围第1项中对式I化合物所界定, 与式111之醛缩合, 其中X如申请专利范围第1项中对式I化合物所界定, 或b)将式V之胺 R-NH2 V 其中R如申请专利范围中对式I化合物所界定,加入 式IV之环氧乙烷 其中X如申请专利范围中对式I化合物所界定, 其中,如果必要,可以保护形式存在一些游离的官 能团,该游离官能团系存在于方法a)下的式II之引 发物中,或存在于方法B)下式IV和/或式V之引发物中 (假定不参加反应),且将存在的保护基团除去; 若需要,使自a)或b)所述步骤得到的游离式I化合物 反应,生成它的盐;或者使生成的式I化合物之盐反 应,生成游离的式I化合物或式I化合物的另一种盐, 或者,将作为异构混合物存在的式I化合物分离成 异构物。
地址 瑞士