摘要 |
Compuestos que tienen actividad inhibidora de proteasa de HCV, así como también métodos para preparar dichos compuestos. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos así como también métodos de uso de los mismos para tratar desordenes asociados con la proteasa de HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto o enantiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, diastereomeros y racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster de dicho compuesto farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la formula estructural (1), en la cual: R1 es H, OR8, NR9R10, o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil-, y heteroarilalquilo; A y M pueden ser iguales o diferentes, cada uno está independientemente seleccionado de R, OR, NHR, NRR'. SR, SO2R, y halo; o A y M están conectados entre sí de manera que la porcion de formula (2), que se muestra anteriormente en la formula (1) forma cualquiera de un cicloalquilo de tres, cuatro, seis u ocho miembros, un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, un arilo de seis a diez miembros, o un heteroarilo de cinco a diez miembros; E es C(H) o C(R); L es C(H), C(R), CH2C(R), o C(R)CH2; R, R', R2, y R3 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil-, heteroalquil-, heterociclil-, aril-, heteroaril-, (cicloalquil)alquil-, (heterociclil)alquil-, aril-alquil- y heteroaril-alquil-; o alternativamente R y R' en NRR' están conectados entre sí de manera que NRR' forma un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; e Y está seleccionado entre las porciones de grupo de formulas (3), en las cuales G es NH u O; y R15, R16, R17 y R18 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, o alternativamente, R15 y R16 están conectados entre sí para formar una estructura cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo de cuatro a ocho miembros, y asimismo, independientemente R17 y R18 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar no sustituidos o pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos con una o más porciones seleccionados del grupo que consiste en: hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano y nitro.
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