COMPUESTOS 5-ACILINDOLINONAS CON CONTENIDO EN ALQUILO, COMO INHIBIDORES DE GSK-3 Y SU PREPARACION

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS 5-ACILINDOLINONAS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES ALQUILO(C1-C5) COMO METILO O ETILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES ALQUILO(C1-C7) O CICLOALQUILO(C3-C7), UN HETEROARILO COMO PIRIDINILO, FURANILO O PIRAZINILO, O ES UN FENILO, EN EL QUE DOS CARBONO CONTIGUOS ESTAN UNIDOS MEDIANTE UN METILENDIOXI, ETILENDIOXI O DIFLUOROMETILENDIOXI, O EL FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO (C1-C5), OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CARBOXI, ALCOXI(C1-C4)-CARBONILO, ALQUIL(C1-C3)-AMINOCARBONILO, FENILO, ENTRE OTROS, O U GRUPO AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-ACETIL-3-[3-(METOXICARBONILPROPILAMINO)-(BENZO-[1,3] DIOXOL-5-IL)-METILIDEN]-2-INDOLINONA, 5-ACETIL-3-[(3-METANOSULFONILAMINO-PROPILAMINO)-FENIL-METILIDEN]-2-INDOLINONA, 5-ACETIL-3-[1-(4-DIMETILAMINO-BUTIL)BUTENILIDEN}-2-INDOLINONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE ELABORACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR SOBRE PROTEINA QUINASA, EN PARTICULAR DE LA ACTIVIDAD DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA GSK-3, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS TIPO II Y III, Y TRANSTORNOS ASOCIADOS A DIABETES