| 发明名称 | 肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式I肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法。肽类化合物及其药用酸加成盐，可用作HIV蛋白酶抑制剂。采用本发明的方法制备化合物I，工艺条件温和，原料易得，得率高，适宜于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN1740170A | 申请公布日期 | 2006.03.01 |
| 申请号 | CN200410053975.7 | 申请日期 | 2004.08.24 |
| 申请人 | 上海安基生物科技股份有限公司 | 发明人 | 张关永;郑戈 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01);A61P31/18(2006.01);C07D215/48(2006.01);C07D217/26(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 罗大忱 |
| 主权项 | 1.一种肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)将式II化合物或其衍生物与式III化合物在惰性有机溶剂中、缩合剂的存在下进行反应，获得式IV化合物；所述及的缩合剂包括羟基苯并三唑和二环己基碳化二亚胺；其反应通式如下：<img file="A2004100539750002C1.GIF" wi="1546" he="481" />式中：X为氯或溴；(2)将式IV化合物与碱金属的硼氢化物在有机溶剂中进行还原，然后从所得的反应产物中分离出式V化合物；所述及的碱金属的硼氢化物选自KBH<sub>4</sub>或NaBH<sub>4</sub>，反应通式如下：<img file="A2004100539750002C2.GIF" wi="1544" he="552" />(3)将式V化合物在溶剂中与碱性物质进行环氧化反应，然后再加入(4as，8as)-十氢异喹啉-3(S)-N-叔丁基甲酰胺反应，然后从反应产物中收集所需的产物-化合物I；反应通式如下：<img file="A2004100539750003C1.GIF" wi="1460" he="879" /> | ||
| 地址 | 201203上海市张江高科技园区郭守敬路351号2101室 | ||