| 摘要 |
Los inventores han hecho una serie de descubrimientos que apoyan una formulación sorprendentemente eficaz y versátil para el tratamiento y la prevención del vómito usando `el palonosetrón`. Estas formulaciones son estables para almacenamiento durante períodos mayores a 24 meses a temperatura ambiente y por lo tanto pueden almacenarse sin refrigeración y ser elaborados usando procesos de esterilización, terminales no `asépticos`.En un aspecto, los inventores han descubierto que las formulaciones que incluyen el `palonosetrón` de principio activo requieren en algunos casos sólo 1/10mo de la cantidad de otro compuesto anteriormente conocido para tratar el vómito, que permite sorprendentemente el uso de las concentraciones del `palonosetrón` muy por debajo de esos que comúnmente se esperaría. Por lo tanto, en una personificación la invención proporciona una solución farmacéuticamente estable para prevenir o reducir el vómito que comprende a) de cerca de 0,01 mg/mL a cerca de 5 mg/mL de `palonosetrón` o una sal farmacéuticamente aceptable; y b) un portador farmacéuticamente aceptable.Los inventores han descubierto aún más que al ajustar la concentración de pH y/o de excipientes de la formulación es posible aumentar la estabilidad de las formulaciones de `palonosetrón`. Por consiguiente, en otra personificación, la invención proporciona una solución farmacéuticamente estable para prevenir o reducir el vómito que comprende a) `el palonosetrón` o una sal farmacéuticamente aceptable; y b) un portador farmacéuticamente aceptable, a un pH de cerca de 4,0 a cerca de 6,0. En otra personificación la invención proporciona una solución farmacéuticamente estable para prevenir o reducir el vómito que comprende de cerca de 0,01 a cerca de 5.0 mg/ml de `palonosetrón` o una sal farmacéuticamente aceptable; de cerca de 10 a cerca de 100 citrato de mili moles para amortiguar; y de cerca de 0,005 a cerca de 1,0 mg/ml de EDTA. Los inventores aún más han descubierto que el agregado del mannitol y un agente quelante puede aumentar la estabilidad de las formulaciones de `palonosetrón`. Por consiguiente, aún en otra personificación la invención proporciona una solución farmacéuticamente estable para prevenir o reducir el vómito que comprende a) el ` palonosetrón` o una sal farmacéuticamente aceptable y b) un portador farmacéuticamente aceptable, en que el portador farmacéuticamente aceptable comprende un agente y el mannitol quelante. |
