| 摘要 |
La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de una N-(glicilo N'-sustituido)-2-ciano-pirrolidina, el cual comprende cuando menos: (a) hacer reaccionar, en la presencia de dimetil-formamida, un compuesto de la fórmula (V): en donde, de manera independiente unos de otros, X1 y X3 son halógeno; X2 es halógeno, OH, O-C(=O)-CH2X3, -O-SO2-alquilo (de 1 a 8 átomos de carbono), u -O-SO2-(arilo), con L-prolinamida, seguido por:(b) hacer reaccionar el compuesto resultante, sin aislamiento, con un agente de deshidratación, opcionalmente seguido por: (c) hacer reaccionar, en la presencia de una base, el compuesto resultante, sin aislamiento, con una amina apropiada; y(d) recuperar el compuesto resultante en forma libre o en forma de sal de adición de ácido.
|
