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Procedimiento para la preparación de una composición en emulsión que contiene rapamicina o un derivado de la misma como agente activo, cuyo procedimiento comprende la etapa de mezclar, en una emulsión grasa de placebo, un concentrado que comprende: a) el agente activo, b) un estabilizante elegido entre un fosfolípido, un glicolípido, un esfingolípido, un diacilfosfatidilglicerol, un fosfatidilglicerol de huevo, un fosfatidilglicerol de soja, un diacilfosfatidilglicerol, o una sal de los mismos; o un ácido graso (C12-24) saturado, mono- o di-insaturado, o una sal del mismo, y c) un disolvente orgánico, en donde la relación en peso de agente activo a estabilizante está comprendida entre 400:1 y 0, 5:1.
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