| 主权项 |
1.一种如式I之化合物:I其中R及R1 分别为氢或甲基;R2,R3及R4 分别为氢或三氟甲基,但R2,R3及R4并不全为氢;R5 为溴、氯或硝基;R6 为氢或氟;n 为0至6之整数;m 为0或1之整数;R7 为CH3,-CRR1OH,-CHO,-C=NOH,-COCH3或任意地经选自羟基、甲氧基、胺基及乙醯基胺基之1或2个取代基所取代的苯基;惟当m为1时,n为0;或其无毒性药学上可接受的盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,如式其中R 为氢或甲基;R2,R3及R4 分别为氢或三氟甲基,但R2,R3及R4并不全为氢;R5 为氯;R6 为氢或氟;n 为0至3之整数;m 为0或1之整数;R7 为-CH2OH,-CHO,-C=NOH,或任意地经选自羟基、甲氧基、胺基及乙醯基胺基之1或2个取代基所取代的苯基;或其无毒性药学上可接受的盐。3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R3为三氟甲基,R2及R4为氢,及R7为-CH2OH;或其无毒性药学上可接受的盐。4.如申请专利范围第2项之化合物,其中R3为三氟甲基,R2及R4为氢,及R7为任意地经选自羟基、甲氧基、胺基及乙醯基胺基之1或2个取代基所取代的苯基;或其无毒性药学上可接受的盐。5.如申请专利范围第1项之化合物,系选自下列化合物:4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(羟基甲基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(羟基甲基)-7-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-1,2-二氢-2-氧代-6-(三氟甲基)-3-甲醛;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(3-羟基丙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(羟基甲基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(3-羟基丙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;(E)-4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-氟-3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;(Z)-4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-氟-3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;(E)-4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-氟-3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;(Z)-4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-氟-3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-三氟甲基-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(4-硝基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(4-胺基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2,4-二羟基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[(4-羟基苯基)甲基]-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(4-乙醯胺基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(4-胺基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[2-(4-羟基苯基)乙基]-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-[4-(5-氯-2-羟基苯基)-1,2-二氢-2-氧代-6-(三氟甲基)-3-基]-3-丁烯-2-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-1,2-二氢-2-氧代-6-(三氟甲基)-3-甲醛;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-1,2-二氢-2-氧代-6-(三氟甲基)-3-甲醛;及4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;或其无毒性药理上可接受的盐。6.如申请专利范围第5项之化合物,系选自下列化合物:4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(3-羟基丙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(羟基甲基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(3-羟基-1-丙烯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(3-羟基丙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-三氟甲基-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[(4-羟基苯基)甲基]-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;及4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(4-胺基苯基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮;或其无毒性药学上可接受的盐。7.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-(5-氯-2-羟基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-(三氟甲基)-2(1H)-酮。8.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-羟基乙基)-6-三氟甲基-2(1H)-酮。9.一种治疗应答打开大量传导活化钙钾通道疾病之医药组成物,包括治疗有效量的如申请专利范围第1项之化合物及药学上可接受的载剂或稀释剂。10.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该疾病为局部缺血、中风、抽搐、癫痫、气喘、应激性大肠徵候群、偏头痛、脑部外伤、脊髓受伤、性官能障碍及小便失禁。11.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该疾病为雄勃起官能障碍。12.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该疾病为中风或脑部外伤。13.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该疾病为性官能障碍。 |
