选择性雄激素受体调节剂及其使用方法

摘要

本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。

主权项

1.一种药物组合物，其包含具有雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物或其类似物、异构体、代谢物、衍生物、药学可接受的盐、N-氧化物、水合物或它们的任意组合，以及药学可接受的载体或稀释剂，所述化合物由式(I)的结构表示：其中X是O、CH2、NH、Se、PR或NR；Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；R是烷基、卤代烷基、芳基、苯基、卤素、链烯基或羟基；且Q是卤素、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR。