赤霉素的制备及糖尿病用途

摘要

本发明涉及式(1)化合物(赤霉素)及其衍生物用于制备用来治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物或药物的用途，其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。本发明使得血清葡萄糖水平和其它生理条件正常化。∴

主权项

1.式(1)化合物和/或其药物可接受的、选自其内酯、糖苷、酯、活性酯及盐的衍生物在制备治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物的用途：式(1)其中R¹是H，或者是基团-O-R²⁰，其中R²⁰是H、糖酸苷醚基、C_1～6烷基，或者R¹和R²或R¹⁰形成C₁-C₂或C₁-C₁₀双键；R²是H，或者是基团-O-R²¹，其中R²¹是H、糖酸苷醚基、或者和R⁴形成内酯键，或者R²和R¹或R³形成C₁-C₂或C₂-C₃双键；R³是H、＝O、或者是基团-O-R²²，其中R²²是H或糖酸苷醚基，或者R³和R²形成C₂-C₃双键；R⁴是OH，或者是-OR²³，其中R²³是未取代或取代的C_1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、-NR²⁴R²⁵、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；R²⁴和R²⁵可以相同也可以不同，可以是氢、C_1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；或者R⁴和R²¹或R²⁸形成内酯键；R⁵是H，或者是糖酸苷酯基，或者是未取代或取代的C_1～20烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯；R⁶是H，或者是OH，或者和R⁷形成C₁₁-C₁₂双键；R⁷是H、＝O、或者是-OR²⁶，其中R²⁶是H或者是糖酸苷醚基，或者R⁷和R⁶形成C₁₁-C₁₂双键；R⁸是H、羟基、巯基、或者是卤素、氨基、叠氮基、NR²⁴R²⁵、未取代或取代的C_1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或OR²⁷，其中R²⁷是糖酸苷醚基；R⁹是H，或者是OH，或者和R¹⁵形成C₉-C₁₅键；R¹⁰是H、CH₃、CHO、COOH、所述COOH的糖酸苷酯、CH₂O-R²⁸或-OR²⁸，其中R²⁸是H或者和R⁴形成内酯键，或者R¹⁰和R¹形成C₁-C₁₀双键；R¹¹是H，或者是OH，或者不存在；R¹²是CH₃、CH₂OH、COOH或所述COOH的糖酸苷酯；R¹³是亚甲基、二价杂原子或者是NR²⁹，其中R²⁹是NHR³⁰或OR³⁰，其中R³⁰是H、C_1～20烷基、芳基或烷芳基；且当R¹¹不存在时在C₁₆和R¹³之间存在双键；或者R¹³是H、OH、CH₃、CHO、CH₂X，其中X是卤素；当R¹¹是H或者是OH时为CHNR²⁹，其中R²⁹是NHR³⁰或OR³⁰，其中R³⁰是H、C_1～20烷基、芳基或烷芳基；条件是如果R¹¹是OH，R¹³不是OH；R¹⁴是H或者是OH；R¹⁵是H，或者和R⁹形成C₉-C₁₅键。