发明名称 含有烃基硼酸络合物的抗生素和使用方法
摘要 本发明揭示了包含烃基硼酸络合物的抗生素的结构和制备,所述抗生素尤其是羟基喹啉、咪唑和吡啶甲酸衍生物,还揭示了所述抗生素的组合物及该等抗生素和组合物用作杀菌剂和杀真菌剂以及用于治疗由细菌和真菌引起的疾病的治疗剂的方法。
申请公布号 CN1738802A 申请公布日期 2006.02.22
申请号 CN200380108917.3 申请日期 2003.12.18
申请人 安那卡药品公司 发明人 万·利;斯蒂芬·J·本科维奇
分类号 C07D215/02(2006.01);C07D215/20(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P31/04(2006.01);A61P31/10(2006.01) 主分类号 C07D215/02(2006.01)
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 王允方
主权项 1.一种具有式1结构的化合物<img file="A2003801089170002C1.GIF" wi="378" he="387" />式1其中B为硼,O为氧,其中R*和R**各自独立选自经取代或未经取代的烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)、经取代或未经取代的环烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)、经取代或未经取代的乙烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的苄基、经取代或未经取代的苯基和经取代或未经取代的杂环,且其中z为0或1且当z为1时,A为CH、CR<sup>10</sup>或N,且其中D为N、CH或CR<sup>12</sup>,且其中E为H、OH、烷氧基或N-(吗啉基)乙氧基,且其中m为1或2,且其中当m为1时G为=O(双键氧)且当m为2时,各G独立为H、甲基、乙基或丙基,其中R<sup>12</sup>选自(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>OH(其中k=1、2或3)、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>NH-烷基、CH<sub>2</sub>N(烷基)<sub>2</sub>、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>烷基、CONH<sub>2</sub>、OH、烷氧基、芳氧基、SH、S-烷基、S-芳基、SO<sub>2</sub>烷基、SO<sub>3</sub>H、SCF<sub>3</sub>、CN、卤素、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、2*-氨基、3*-氨基、NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>和CONH<sub>2</sub>,且其中J为CR<sup>10</sup>或N且其中R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>及R<sup>11</sup>各独立选自由如下各物组成的群组:氢、烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH(n=1、2至3)、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>NH烷基、CH<sub>2</sub>N(烷基)<sub>2</sub>、卤素、CHO、CH=NOH、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>-烷基、S-烷基、SO<sub>2</sub>-烷基、S-芳基、NH<sub>2</sub>、烷氧基、CF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>H及OH,包括其盐。
地址 美国加利福尼亚州
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