发明名称 阿朴啡酯类及其治疗用途
摘要 本发明公开了具有通式(I)的新阿朴啡衍生物及其生理上可接受的盐。该衍生物可以用于帕金森氏症、偏头痛、多动腿综合症(RLS)、男性和女性性功能障碍、高泌乳素血症和精神病的治疗和/或帕金森氏症的评价。本发明还公开了这类衍生物的制备方法。
申请公布号 CN1242991C 申请公布日期 2006.02.22
申请号 CN01814222.2 申请日期 2001.07.20
申请人 阿克松生物化学有限公司 发明人 H·维克斯卓姆;D·迪杰克斯特拉;T·克里默斯;P·E·安德仁;S·马凯斯;U·朱瓦
分类号 C07D211/18(2006.01);A61K31/473(2006.01);A61K9/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P15/00(2006.01) 主分类号 C07D211/18(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.一种通式(I)的阿朴啡衍生物,以及它们生理上可接受的盐类:<img file="C018142220002C1.GIF" wi="758" he="530" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一是氢或乙酰基并且另外一个选自于下组:(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)烷酰基、卤代-(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)烷酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)链烯酰基、(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)烷酰基、可以不被取代或被选自于下组的1到3个取代基取代的芳酰基:卤素、氰基、三氟甲烷磺酰氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基,后者又可被1到3个卤原子取代,其芳基部分不被取代的或被1到3个下列取代基取代的芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)烷酰基,所述取代基选自于卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基,后者又可被1到3个卤原子取代;R<sub>3</sub>选自于氢、可以不被取代或被1到3个卤原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、环丙基和环丙甲基。
地址 荷兰格罗宁根