| 主权项 |
1.一种用以制造如下式(I)化合物之方法, 其为SR形成或为(SR+SS)混合物形式,其中,R代表氢原 子或含最多18个碳原子的烷基或芳烷基,其中胺官 能基可处于自由状态或受到保护,其特征在于使式 (II)化合物: 其中,alk代表含最多8个碳原子的烷基,Hal代表卤素 原子,与式(III)化合物作用: 其中,Aryl代表含最多14个碳原子的芳基,以得到式( IV)化合物: 其与硷剂作用,以得到式(V)化合物: 其视情况所须地与烷化剂作用,以得到式(VI)化合 物: 其与式(VII)化合物作用: 其中,Hal1代表卤素原子,Ar代表含最多18个碳原子的 烷基或芳烷基,R1代表基团: Ra、Rb、Rc和Rd代表含最多18个碳原子的烷基或芳基 ,或者,含有一或多个杂原子的一或多环基团, X代表氢原子,含最多8个碳原子的烷基或含最多14 个碳原子的芳基,而 R2代表氢原子, 或者,R1和R2与连接之氮原子一起形成含有一或多 个杂原子的一或多环基团,以得到式(VIII)化合物: 其为SR形式或为(SR+SS)混合物形式,其与氢化剂作用 ,以得到式(IX)化合物: 其为SR形式或为(SR+SS)混合物形式,其与缩合剂作用 ,以得到相对应的式(IA)化合物, 之后,必要时,释出胺官能基以得到其胺官能基处 于自由状态的式(I)化合物。 2.一种用以制备如下式(Iopt)之化合物之方法 其为SS形式,其中,胺官能基处于自由状态或受到保 护,且R如申请专利范围第1项所定义者, 其特征为使如式(I)化合物 其为(SR+SS)混合物形式,其中,R代表氢原子或含最多 18个碳原子的烷基或芳烷基,其中胺官能基可处于 自由状态或受到保护,与一去消旋剂作用,使得6员 环带有的不对称碳去消旋,其中该去消旋剂是一强 硷,选自硷金属或硷土金属醇酸盐与经锂化的胺中 。 3.一种用以制造如下式(IAopt)之化合物之方法: 其为SS形式,其中,R、R1和R2为如申请专利范围第1项 中所定义者, 其特征为使如申请专利范围第1项所定义之为(SS+SR )混合物形式之式(IA)化合物与一去消旋剂作用,使 得6员环带有的不对称碳去消旋,其中该去消旋剂 是一强硷,选自硷金属或硷土金属醇酸盐与经锂化 的胺中。 4.如申请专利范围第2或3项之方法,其中,R代表甲基 。 5.如申请专利范围第2或3项之方法,其中,胺官能基 以醯亚胺形式受到保护。 6.如申请专利范围第3项之方法,其中,起始物是(1S- 顺式)-9-(1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异-2-基)八氢-6,10- 二氧-6H-哒并[1,2-a][1,2]二氮杂-1-羧酸甲酯和(1R -反式)-9-(1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异-2-基)八氢-6,10 -二氧-6H-哒并[1,2-a][1,2]二氮杂-1-羧酸甲酯之 消旋混合物,制得的产物是:(1S-顺)-9-(1,3-二氢-1,3- 二氧-2H-异-2-基)-3,4,7,8,9,10-六氢-6,10-二氧-6H- 哒并[1,2-a][1,2]二氮杂-1-羧酸甲酯。 |
