| 主权项 |
1.一种式(II)化合物: 其中: R4系-CH2OH或-NHCHO及R5系氢;或以R4及R5一起系-NHC(=O)CH =CH-; R11系选自氢、啶基、吩基、喃基、咯基 、二甲基异唑基、基及苯基,其中将苯基视 需要以1个选自卤基、-ORd、-CN、-NO2、-SO2Rd、-C(=O) Rd及C1-3烷基之取代基取代,其中C1-3烷基视需要以1 个选自羟基及胺基之取代基取代,及Rd系氢或C1-3烷 基;及 R12系氢或-OC1-6烷基; 或其医药上可接受性盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R11系视需 要以1个选自卤基、-ORd、-CN、-NO2、-SO2Rd、-C(=O)Rd 及C1-3烷基之取代基取代之苯基,其中C1-3烷基视需 要以1个选自羟基及胺基之取代基取代,及Rd系氢或 C1-3烷基。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R11系苯基 、啶基或吩基,其中苯基视需要以1个选自氯 基、-OCH3、-CN及-CH2NH2之取代基取代;及R12系氢、- OCH3或-OC2H5。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中以R4及R5 一起系-NHC(=O)CH=CH-;R11系视需要以1个选自氯基、- OCH3、-CN及-CH2NH2之取代基取代之苯基;及R12系-OCH3 。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R11系氢或 苯基及R12系-OC1-3烷基;R11系苯基及R12系氢。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中化合物系 对映异构物之混合物,其中(R)对映异构物量大于(S) 对映异构物量。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中化合物系 (R)对映异构物。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 系选自: N-{2-[4-(3-苯基-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(3-羟甲基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(4-乙氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-( 3-羟甲基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(3-苯基-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-苯基-4-乙氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(3-羟甲基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(3-苯基-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(3-甲醯胺基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(4-乙氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-( 3-甲醯胺基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(3-苯基-4-乙氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(3-甲醯胺基-4-羟苯基)乙胺; N-{2-[4-(4-乙氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-( 8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-苯基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-(8- 羟基-2(1H)酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-( 8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(2-氯苯基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基 -2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(2-甲氧基苯基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2- 羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(3-氰苯基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基 -2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(4-胺基甲基苯基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R) -2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(3-氯苯基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基 -2-(8-羟基-2(1H)酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(4-胺基甲基苯基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基 ]乙基}-(R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(3-氰苯基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}- (R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(4-羟苯基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}- (R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(3-啶基)苯基)胺基苯基]乙基}-(R)-2-羟基 -2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(3-啶基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}- (R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(4-啶基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}- (R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-哇酮-5-基)乙胺; N-{2-[4-(3-(吩-3-基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基} -(R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺;及 N-{2-[4-(3-(3-氯苯基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}- (R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺; 或其在医药上可接受之盐。 9.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 系N-{2-[4-(3-苯基-4-甲氧基苯基)胺基苯基]乙基}-(R)- 2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物系N-{2-[4-(3-(3-氯苯基)-4-甲氧基苯基)胺基苯基] 乙基}-(R)-2-羟基-2-(8-羟基-2(1H)-酮-5-基)乙胺。 11.一种用于治疗在哺乳类中与2肾上腺素受体活 性有关连之疾病或病况之医药组合物,其中该组合 物系包含有效治疗剂量之如申请专利范围第1至10 项中任一项之化合物及在医药上可接受之载体。 12.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中将 组合物调配成以吸入投药。 13.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中医 药组合物尚包含有效治疗剂量之类固醇抗发炎剂 。 14.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中医 药组合物尚包含有效治疗剂量之选自由草毒素拮 抗剂、磷酸二酯抑制剂、免疫球蛋白抗体、白 三烯素拮抗剂、介白素抗体及色甘酸钠所构成的 群组之化合物。 15.一种根据申请专利范围第1至10项中任一项之化 合物在制造用于治疗在哺乳类中与2肾上腺素受 体活性有关连的疾病或病况之药剂的用途。 16.根据申请专利范围第15项之用途,其中疾病或病 况系肺部疾病。 17.根据申请专利范围第16项之用途,其中肺部疾病 系气喘病或慢性阻塞性肺部疾病。 18.根据申请专利范围第15项之用途,其中疾病或病 况系选自由早产、神经异常、心脏异常及发炎所 构成的群组。 |
