| 摘要 |
Sales de tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo [10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno. La presente invención se refiere a las sales tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno: y a composiciones farmacéuticas de las mismas. En particular, la presente invención se refiere a la sal L-tartrato y además a los diversos polimorfos de la sal L-tartrato, incluyendo dos polimorfos anhidros distintos (denominados en este documento Formas A y B) y un polimorfo hidratado (denominado en este documento Forma C). Además, la presente invención también se refiere a la sal D-tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno y a los diversos polimorfos de la misma; así como a la sal D, L-tartrato de dicho compuesto y a sus polimorfos, y a la sal meso-tartrato de dicho compuesto y a sus polimorfos. El compuesto, 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno, se une a sitios receptores específicos de acetilcolina nicotínicos neuronales y es útil en la modulación de la función colinérgica. Este compuesto es útil en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria del intestino (incluyendo, pero sin limitación, colitis ulcerosa, pioderma grangrenosa y enfermedad de Crohn), síndrome del intestino irritable, distonía espástica, dolor crónico, dolor agudo, esprue celíaco, bursitis, vasoconstricción, ansiedad, trastorno de pánico, depresión, trastorno bipolar, autismo, trastornos del sueño, desfase horario, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), disfunción cognitiva, reducción cognitiva inducida por drogas/toxinas (por ejemplo, debida al alcohol, barbituratos, deficiencias de vitaminas, drogas recreativas, plomo, arsénico, mercurio), reducción cognitiva inducida por enfermedades (por ejemplo, la producida por la enfermedad de Alzheimer (demencia senil), demencia vascular, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, SIDA, encefalitis, traumatismos, encefalopatía renal y hepática, hipotiroidismo, enfermedad de Pick, síndrome de Korsakoff y demencia frontal y subcortical), hipertensión, bulimia, anorexia, obesidad, arritmias cardíacas, hipersecreción de ácido gástrico, úlceras, feocromocitoma, parálisis supramuscular progresiva, dependencias químicas y adicciones (por ejemplo, dependencias o adicciones a la nicotina (y/o a productos del tabaco), al alcohol, a las benzodiacepinas, a los barbituratos, a los opiáceos o a la cocaína), dolor de cabeza, migraña, apoplejía, lesión traumática cerebral (TBI), trastorno obsesivo compulsivo (OCD), psicosis, corea de Huntington, disquinesia tardía, hiperquinesia, dislexia, esquizofrenia, demencia multi-infarto, reducción cognitiva relacionada con la edad, epilepsia, incluyendo epilepsia de ausencia petit mal, trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD), síndrome de Tourette, particularmente dependencia, adicción y síndrome de abstinencia de nicotina; incluyendo uso en la terapia para dejar de fumar.
|
