抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制备方法和制备药物的应用

摘要

本发明公开了一种抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制备方法和制备药物的应用，属于抗乙肝病毒的化合物及其合成方法与应用。所述的酰胺基叔胺氧化物具有通式(I)或通式(II)所示结构。其制备方法，具有通式(I)的化合物以胺的衍生物与酰胺缩合，然后氧化制备；通式(II)的化合物由单烃基化哌嗪与羧酸或羧酸衍生物缩合，或由哌嗪的酰胺烃基化后氧化制备。该化合物能够用于制备预防或治疗与乙肝病毒有关的疾病的药物。而且由于合成路线简单，制备成本低廉，具有较高的应用价值。

主权项

1.一种抗乙肝病毒的叔胺氧化物，具有通式(I)或通式(II)所示结构：其中：R为氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、烷基酰基、烷氧基酰基、氨基、被烷基单取代或二取代的氨基、任选被烷基取代的磺酰基、任选被烷基单取代或二取代的氨基酰基；R1、R2、R3、R4各自独立地为氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、烷基酰基、烷氧基酰基、氨基、被烷基单取代或二取代的氨基；R5、R6各自独立地为氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的环烷基；n为0～6的整数；或者，R1、R2、R3、R4、R5、R6中的任意两个与它们所连接的原子一起成环；上述“任选被取代”是指相应的基团被选自卤素、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基酰基、烷氧基酰基、氨基、被烷基单取代或二取代的氨基、任选被烷基取代的磺酰基或者任选被烷基单取代或二取代的氨基酰基；上述“烷基”是指具有1～10个碳原子的直链或支链的烷基；上述“烷氧基”是指具有1～10个碳原子的直链或支链的烷氧基；上述“环烷基”是指具有3～8个碳原子的环烷基；上述“芳基”是指具有6～12个碳原子的芳基基团；上述“杂芳基”是指具有5～12个原子的不饱和的杂芳基基团，其中含有1至3个选自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S杂原子；上述“杂环基”是指具有5～12个原子的饱和的杂环基基团，其中含有1至3个选自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S杂原子。