发明名称 稠合杂环化合物
摘要 提供用于治疗和/或预防由G蛋白偶联受体介导的病症或疾病的化合物、组合物和方法。具体地讲,本发明的化合物可用于治疗和/或预防进食障碍、肥胖症、焦虑症和心境障碍。
申请公布号 CN1735613A 申请公布日期 2006.02.15
申请号 CN200380108222.5 申请日期 2003.11.06
申请人 安姆根有限公司 发明人 X·陈;X·陈;P·范;J·耶恩;L·李;J·T·米哈利克
分类号 C07D471/04(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P25/24(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种具有下式(I)的化合物,<img file="A2003801082220002C1.GIF" wi="541" he="364" />其中<img file="A2003801082220002C2.GIF" wi="108" he="123" />代表单个芳环或杂芳环或者稠合芳环或杂芳环;Q为-N(R)-或-N(R)-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基-;R为<img file="A2003801082220002C3.GIF" wi="302" he="175" />L<sup>1</sup>为化学键、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基氨基;L<sup>2</sup>为化学键、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基氨基;R″为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基;每个R<sup>1</sup>独立选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OR<sup>5</sup>、-SR<sup>5</sup>、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-C(O)R<sup>5</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-N(R<sup>6</sup>)C(O)R<sup>5</sup>、-N(R<sup>6</sup>)CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-S(O)<sub>m</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>、-CN和-N(R<sup>6</sup>)S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立选自氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OR<sup>8</sup>、-SR<sup>8</sup>、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、=O、-C(O)R<sup>8</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-N(R<sup>9</sup>)C(O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>9</sup>)CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-N(R<sup>10</sup>)C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-S(O)<sub>m</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>、-CN和-N(R<sup>9</sup>)S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>;R<sup>4</sup>选自氢、-OR<sup>11</sup>、-C(O)R<sup>11</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和芳基;X和Y独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>和-C(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>;任选X和Y可以结合在一起形成含有0-2个独立选自N、O和S的杂原子的3元环、4元环、5元环、6元环或7元环;Z选自-OR<sup>15</sup>、-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-NR<sup>15</sup>R<sup>18</sup>、-C(O)R<sup>15</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、-R<sup>18</sup>、-C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>18</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>15</sup>R<sup>18</sup>、-NR<sup>16</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、-N(R<sup>15</sup>)N(R<sup>16</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>17</sup>、-C(O)N(R<sup>16</sup>)OR<sup>15</sup>、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂芳基、-C(=NOR<sup>15</sup>)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-C(R<sup>16</sup>)=NOR<sup>15</sup>、-NR<sup>16</sup>(OR<sup>15</sup>)、-C(O)NR<sup>17</sup>C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-NR<sup>17</sup>C(O)NR<sup>16</sup>C(O)R<sup>15</sup>和-NR<sup>17</sup>C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>独立选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、环杂(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>18</sup>为含有0-4个选自N、O和S的杂原子的5元环或6元环,例如四唑;任选当两个选自R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>的R基团连接同一氮原子时,这两个R基团可以结合在一起形成含有该氮原子和0-2个选自N、O和S的额外杂原子的3元环、4元环、5元环、6元环或7元环;下标m为1或2;且下标n为0、1或2。
地址 美国加利福尼亚州