| 发明名称 | 用作IP拮抗剂的羧酸衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通常作为IP受体拮抗剂且如式(I)所示的化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>在每次出现时彼此独立地是芳基或杂芳基，R<SUP>4</SUP>是-COOH或四唑基，A、B、m、n和r如说明书中所定义；或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的用途。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1241909C | 申请公布日期 | 2006.02.15 |
| 申请号 | CN01806632.1 | 申请日期 | 2001.03.08 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | R·L·库诺伊尔;P·F·凯兹;L·E·小劳里;A·V·莫哈多夫;C·奥扬;D·M·亚苏达 |
| 分类号 | C07C271/22(2006.01);C07C311/21(2006.01);C07C311/08(2006.01);C07D307/80(2006.01);C07D309/04(2006.01);C07D209/12(2006.01);C07D263/56(2006.01);C07D405/04(2006.01);A61K31/325(2006.01);A61K31/34(2006.01);A61K31/38(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61P7/04(2006.01) | 主分类号 | C07C271/22(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 主权项 | 1.具有如下通式的化合物<img file="C018066320002C1.GIF" wi="1156" he="336" />其中R<sup>1</sup>是苯基、卤代苯基、二卤代苯基、甲氧基苯基、羟基苯基、氰基苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的苯基、甲磺酰氨基苯基、乙酰氨基苯基、硝基苯基、苯甲酰氨基苯基、苯磺酰氨基苯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、喹啉基或嘧啶基；R<sup>2</sup>是苯基、卤代苯基、苯并呋喃基、呋喃基、吲哚基、二氢苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、甲基-苯并咪唑基或喹啉基；R<sup>3</sup>是苯基、卤代苯基、甲氧基苯基、苯磺酰氨基苯基、吲哚基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的吲哚基、2-甲基-1-氧代二氢异喹啉基、苯并咪唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；R<sup>4</sup>是-COOH；A在每次出现时彼此独立地是单键、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、-NR′(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>O-、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、-CO-、-CON-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、-HC＝CH-或-C≡C-；R′是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；B在每次出现时彼此独立地是-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-、-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>N-；m、p和q在每次出现时彼此独立地是1、2或3；n是0，和r在每次出现时彼此独立地是0或1；或其单个的异构体、可药用盐或溶剂化物；条件是排除3-苄氧基-2-(联苯-4-基甲氧基羰基氨基)-丙酸。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||