发明名称 |
岩白菜素五乙酰化物及其应用 |
摘要 |
本发明提供一种合成的岩白菜素五乙酰化物{化学名称为(2R,3R,4R,4aS,10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4a,6,10b-hexahydro pyrano[3,2-c]isochromene-3,4,8,10-tetrayl tetraacetate},它以岩白菜素为先导化合物,利用乙酰化反应,封闭母体的羟基,使其亲脂性增强,由于改变了油水分配系数,有利于肠道吸收,因而提高了疗效,与原料药岩白菜素相比,动物实验表明具有明显的药效增强作用,所述岩白菜素五乙酰化物在用于制备治疗镇咳平喘、消炎祛痰药物中,能有效克服岩白菜素的镇咳平喘作用不强及口服吸收差的缺点;本发明进一步提供含有岩白菜素五乙酰化物的复方制剂,该复方制剂含有岩白菜素五乙酰化物和马来酸氯苯那敏,优选的复方制剂是每单位剂量含岩白菜素五乙酰化物125mg,马来酸氯苯那敏2mg。 |
申请公布号 |
CN1733765A |
申请公布日期 |
2006.02.15 |
申请号 |
CN200510010970.0 |
申请日期 |
2005.08.18 |
申请人 |
王刚;刘吉开;麻兵继 |
发明人 |
王刚;刘吉开;麻兵继 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01);A61K31/366(2006.01);A61K31/4402(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P11/10(2006.01);A61P11/14(2006.01);C07D311/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01) |
代理机构 |
昆明正原专利代理有限责任公司 |
代理人 |
陈左 |
主权项 |
1、具有下述结构式(I)的岩白菜素五乙酰化物<img file="A2005100109700002C1.GIF" wi="863" he="649" /> |
地址 |
230000安徽省合肥市双岗五河路五河新村18栋101室 |