半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备方法

摘要

一种半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备方法，设制备一份本发明的半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒，先准备好棉籽油、纳米磁粉和半乳糖化白蛋白。将阿霉素、半乳糖化白蛋白、磁粉按一定比例混合，通过在精制棉籽油中超声乳化、加热变性固化、乙醚洗涤等工艺制出载药纳米粒。本发明将半乳糖残基偶联到载药纳米粒的表面，形成半乳糖化纳米粒，具有主动与被动双重靶向性，实现更高程度的药物肝靶向。将磁性白蛋白阿霉素纳米粒加上半乳糖基修饰，更增强磁性白蛋白阿霉素纳米粒的靶向性。

主权项

1、一种半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备方法，设制备一份本发明的半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒，先准备好棉籽油和纳米磁粉，其步骤是：a、将市售棉籽油加热至少30～50℃，边搅拌边加入NaOH，使游离脂肪充分皂化，加热至60～70℃，维持30min，使皂化完全，过滤除去生成的皂脂，留存油液；油液在搅拌下加热至50℃，加入适量活性炭，加热至80℃，维持0.5小时，趁热过滤除去脱色剂，留存油液加入适量无水CaCl2，静置过夜，过滤除去颗粒，得所需棉籽油；b、称取0.85g FeCl3·6H2O(3.1mol)、0.3g FeCl2·4H2O，在氮气保护下，溶于200ml 0.1％吐温80溶液中；在强力搅拌下，将1.5ml/L NH4OH缓慢加入铁盐混合溶液中，至PH＝8，使水解趋于完全，用磁铁从溶液中分离出黑色Fe3O4晶体，用蒸馏水洗涤3次，然后分散于20ml蒸馏水中；c、半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备：将预制备的磁粉超声处理2分钟，称取磁粉900mg，取半乳糖化白蛋白200mg用0.5ml双蒸水溶解，取阿霉素10mg用0.5ml双蒸水溶解，混合均匀，加入到15ml精制棉籽油中，4℃下超声乳化10分钟，分散均匀后，以电动机转速2000r/m搅拌下，以每分钟100滴的速度加入预热至120℃的50ml精制棉籽油中，维持恒温及转速继续反应20分钟，迅速冷却至室温，加入30ml乙醚，置于离心机中，以3000r/m的速度离心15分钟，弃去上清液，反复洗涤4次，4℃下凉干，即得本发明半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒。