| 主权项 |
1.一种式I化合物 或其药学上可接受之盐类,其中 R1为如下式之基 其中y为0; R4为、(C1-C6)烷基; R5为六氢啶基,其在氮上经下式II基团取代且可 随意进一步为一个(C1-C6)烷基取代, 其中a为0、1、2或3; b、c、e、f及g各自独立为0或1; d为0、1、2或3; X为SO2、氧或羰基; Y为S(O)n其中n为0、1或2;或羰基;且 Z为羰基、C(O)O-或SO2; R6、R7、R8、R9、R10及R11各自独立选自氢或(C1-C6)烷 基; R12为羧基、氰基、胺基、(C1-C6)烷基、CF3、(C1-C6) 烷胺基、二((C1-C6)烷基)胺基、二((C1-C6)烷基)胺基- (C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷胺基 -(C1-C6)烷基;且 R2及R3均为氢。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为0;d为0;e为 0;f为0;及g为0。 3.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为0;d为1;e为 0;f为0;及g为0。 4.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为1;d为0;e为 0;f为0;及g为0。 5.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为0;c为0;d为0;e为0;f为0;g 为1;及Z为-C(O)-O-。 6.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为0;d为0;e为0;f 为0;及g为0。 7.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为0;d为2;e为0;f 为1;g为1;及Z为羰基。 8.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为0;d为2;e为0;f 为1;及g为0。 9.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为1;d为0;e为 1;Y为S(O)n;n为2;f为0;及g为0。 10.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为1;d为0;e为 0;f为0;及g为0。 11.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为1;b为1;X为羰基;c为1;d为0;e 为0;f为0;及g为0。 12.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为0;d为1;e为 1;Y为S(O)n;n为2;f为0;及g为0。 13.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为SO2;c为0;d为1、2 或3;e为1;Y为S(O)n;n为2;f为1;及g为0。 14.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为氧;c为0;d为1、2 或3;e为1:Y为S(O)n;n为2;f为1;及g为0。 15.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为氧;c为0;d为1、2, 3;e为1;Y为S(O)n;n为2;f为0;及g为0。 16.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为1;d为1 、2或3;e为1;Y为S(O)n;f为0;及g为0。 17.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其中a为0;b为1;X为羰基;c为1;d为1 、2或3;e为1;Y为S(O)n;n为2;f为1;及g为0。 18.如申请专利范围第1项之式I化合物或其药学上 可接受之盐类,其系选自下列者: 甲基-[4-甲基-1-(丙烷-1-磺醯基)-六氢啶-3-基]-(7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺; 4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]-六 氢啶-1-羧酸甲酯; 3,3,3-三氟-1-{4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4- 基)-胺基]-六氢啶-1-基}-丙烷-1-酮; 4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]-六 氢啶-1-羧酸二甲基醯胺; 3-{4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]- 六氢啶-1-基}-3-氧基-丙;及 1-{4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]- 六氢啶-1-基}-丁-3-炔-1-酮。 19.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其系用于抑制哺乳动物,包括人 类之蛋白质激脢或杰氏激脢(JAK3)。 20.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类,其系用于治疗或预防哺乳动物, 包括人类之一种选自器官移植排斥、外物移植、 狼疮、多发性硬化、风湿性关节炎、牛皮癣、第I 型糖病及糖病之并发症、癌症、气喘、遗传 性过敏症的皮肤炎、自体免疫之甲状腺失常、溃 疡性的结肠炎、局部性回肠炎疾病(Crohn's disease) 、阿耳滋海默氏病(Alzheimer's disease)、白血病及其 他自体免疫疾病之失常或状态。 21.根据如申请专利范围第1项之式I化合物或其药 学上可接受之盐类,其中该化合物系为3-{4-甲基-3-[ 甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]-六氢啶-1- 基}-3-氧基-丙。 22.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其药学 上可接受之盐类, 其中 R1为如下式之基 其中y为0; R4为(C1-C6)烷基; R5为六氢啶基,其在氮上经下式基团取代且可随 意进一步为一个(C1-C6)烷基取代 |
