发明名称 生物可分解性共聚合物、及包含此共聚合物之高分子微胞组合物
摘要 本发明有关一种生物可分解性共聚合物,其具有包括生物可吸收性疏水性聚酯链段之核心嵌段,及3至10个包括亲水性聚乙二醇链段之外侧嵌段;其中该疏水性聚酯链段与各亲水性聚乙二醇链段是经由胺基甲酸酯键(urethane linkage)键结。本发明又有关一种包含此共聚合物之高分子微胞组合物。当此共聚合物以高于临界微胞浓度之浓度存在液体介质时会形成微胞体,此微胞体可提供良好之药物或生物活性物质输送特性,适合于药物传输或化妆品等之应用。
申请公布号 TWI248947 申请公布日期 2006.02.11
申请号 TW092119778 申请日期 2003.07.21
申请人 财团法人工业技术研究院 发明人 蔡秉宏;陈瑞祥;陈慕兰;陈毓华;刘美君
分类号 C08G75/26 主分类号 C08G75/26
代理机构 代理人
主权项 1.一种生物可分解性共聚合物,以下式表示: C ( S )n 其中C为包括生物可吸收性疏水性聚酯链段之核心 嵌段,S为包括亲水性聚乙二醇链段之外侧嵌段,n为 3至10之整数,且该疏水性聚酯链段与该亲水性聚乙 二醇链段是经由胺基甲酸酯键键结(urethane linkage), 其中该共聚合物为星状共聚合物(star copolymer)。 2.如申请专利范围第1项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该n为3至6之整数。 3.如申请专利范围第1项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯链段之重量 平均分子量为200至10000。 4.如申请专利范围第3项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该具生物可吸收性之疏水性聚酯链段之 重量平均分子量为250至5000。 5.如申请专利范围第1项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该亲水性聚乙二醇链段之重量平均分子 量为200至10000。 6.如申请专利范围第1项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该亲水性聚乙二醇链段之重量平均分子 量为250至7000。 7.如申请专利范围第1项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯为择自由以 D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳酸、D-乳 酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、-己内酯、-羟 基己糖酸、-丁内酯、-羟基丁酸、-戊内酯 、-羟基戊酸、羟基丁酸、及苹果酸所组成之族 群中之单体所合成而得之均聚合物或共聚合物。 8.如申请专利范围第7项所述之生物可分解性共聚 合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯为聚己内酯 (PCL)。 9.一种生物可分解性高分子微胞组合物,包括: (a)一共聚合物,以下式表示: C ( S )n 其中C为包括生物可吸收性疏水性聚酯链段之核心 嵌段,S为包括亲水性聚乙二醇链段之外侧嵌段,n为 3至10之整数,且该疏水性聚酯链段与该亲水性聚乙 二醇链段是经由胺基甲酸酯键键结(urethane linkage), 其中该共聚合物为星状共聚合物(star copolymer);及 (b)一水性介质; 其中该共聚合物分散于该水性介质中及形成微胞, 及该共聚合物之浓度大于临界微胞浓度。 10.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该水性介质为水。 11.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该n为3至6之整数。 12.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯链 段之重量平均分子量为200至10000。 13.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯链 段之重量平均分子量为250至5000。 14.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该亲水性聚乙二醇链段之重量 平均分子量为200至10000。 15.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该亲水性聚乙二醇链段之重量 平均分子量为250至7000。 16.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯为 择自由以D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳 酸、D-乳酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、-己内 酯、-羟基己糖酸、-丁内酯、-羟基丁酸、 -戊内酯、-羟基戊酸、羟基丁酸、及苹果酸 所组成之族群中之单体所合成而得之均聚合物或 共聚合物。 17.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该生物可吸收性疏水性聚酯为 聚己内酯(PCL)。 18.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该临界微胞浓度系介于0.001与0 .5重量百分比之间。 19.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其中该微胞之大小系介于1nm与800nm 之间。 20.如申请专利范围第9项所述之生物可分解性高分 子微胞组合物,其可应用于疏水性化合物包埋。 21.如申请专利范围第20项所述之生物可分解性高 分子微胞组合物,其中该疏水性化合物为药物。 22.如申请专利范围第21项所述之生物可分解性高 分子微胞组合物,其中该药物为择自由蛋白质错合 物、基因药物、荷尔蒙药物、及抗癌药物所组成 之族群。 图式简单说明: 第1图为实施例1中Tri-PEG350-PCL900星状共聚合物不同 浓度之溶液之UV-VIS光谱(在356 nm波长)吸收値对浓 度(取对数)作图。 第2图为制备例1中PEG2000-PCL530-PEG2000三嵌段共聚合 物不同浓度之溶液之UV-VIS光谱(在356 nm波长)吸收 値对浓度(取对数)作图。 第3图为制备例3中PEG530-PCL2000-PEG530三嵌段共聚合 物在水性介质中形成之微胞之粒径测试结果。
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