| 主权项 |
1.通式(I)之化合物,及其和异构物及其: 其中,R1代表氢原子、直链或支链C1-4烷基; R2代表氢原子、直链或支链C1-4烷基; R3代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、 苯基、吩基或喃基、可视需要以一或以上直 链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、或卤 素原子取代;含一、二或三个氟原子之六节或五节 杂芳族环,含一氮原子和一氧原子,或一氮原子和 一硫原子之五节杂芳族环,可以一或以上直链或支 链C1-4烷基,直链或支链C1-4烷氧基,或卤素原子取代 ; R4,R5,R6,R7分别代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、 直链或支链C1-4烷氧基、羟基或卤素原子; R8代表氢原子或氰基; R9和R10分别代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6 环烷基; X代表-NH-基、-NR11-基、硫原子、氧原子、磺酸基 、次硫酸基,其中R11代表直链或支链C1-4烷基,C3-6环 烷基; Z表示氧原子、硫原子、-NH-基或-NR12-基,其中R12代 表直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基; m代表零、1、2或3; n代表零、1或2; o代表零、1、2或3; p代表零或1; r代表零或1,惟m和o至少其一非零者。 2.如申请专利范围第1项之通式(I)化合物,及其和 异构物及其: 其中,R1代表氢原子、直链或支链C1-4烷基; R2代表氢原子、直链或支链C1-4烷基; R3代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、 苯基、吩基或喃基、可视需要以一或以上直 链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、或卤 素原子取代; R4,R5,R6,R7分别代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、 直链或支链C1-4烷氧基、羟基或卤素原子; R8代表氢原子或氰基; R9和R10分别代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6 环烷基; X代表-NH-基、-NR11-基、硫原子、氧原子、磺酸基 或次硫酸基,其中R11代表直链或支链C1-4烷基,C3-6环 烷基; Z表示氧原子、硫原子、-NH-基或-NR12-基,其中R12代 表直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基; m代表零、1、2或3; n代表零、1或2; o代表零、1、2或3; p代表零或1; r代表零或1,惟m和o至少其一非零者。 3.如申请专利范围第1项之通式(I)化合物,及其和 异构物及其: 其中,R1代表氢原子或甲基; R2代表氢原子或甲基; R3代表苯基、吩基或喃基; R4,R5,R6,R7分别代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、 直链或支链C1-4烷氧基、羟基或卤素原子;或 R8代表氢原子或氰基; R9和R10代表氢原子、甲基、乙基或环丙基; X代表-NH-基或氧原子; Z代表氧原子、硫原子、-NH-基或-NR12-基,其中R12代 表直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基; m代表2; n代表1; o代表2; p代表零; r代表零者。 4.如申请专利范围第1项之化合物如下: 1-(9-基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰基)-4- 甲基六氢 1-(9-基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰基)吗 1-(9-喃甲基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰 基)-4-甲基六氢 1-(9-喃甲基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰 基)六氢 1-(9-喃甲基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰 基)吗 1-(9-吩甲基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰 基)吗 1-(9-吩甲基氨基-10-氰基咪唑并[1,2-]-2-羰 基)六氢 及其和异构物及其。 5.一种通式(I)化合物及其类和异构物之制法: 式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,X,Z,n,m,o,p,r意义同申 请专利范围第1项,其特征为,将通式(Ⅷ)的化合物: (式中R9,R10,Z,n,m,o,p,r意义同申请专利范围第1项);以 通式(Ⅱ)之酸或反应性酸衍生物醯化: (式中Rl,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,X,n意义同申请专利范围第 1项),如有需要,将通式(I)所得化合物之取代物按已 知方法彼此转换,和/或将通式(I)的化合物转换成 其,或从其释出,和/或解析成旋光性异构物,或 将旋光性异构物转换成消旋性化合物者。 6.如申请专利范围第5项之制法,其中醯化系在有机 溶剂内,于硷存在下进行者。 7.如申请专利范围第5或6项之制法,其中通式(I)之 酸的反应性衍生物,系适当醯卤或混合者。 8.如申请专利范围第5项之制法,其中有机溶剂系卤 化烃者。 9.如申请专利范围第8项之制法,其中卤化烃为氯仿 者。 10.如申请专利范围第5项之制法,其中硷为有机硷 者。 11.如申请专利范围第10项之制法,其中有机硷为三 乙胺者。 12.一种制药组成物,用以治疗A3受体在疾病发展上 扮有任务之症状,其特征为,含有通式(I)一种或多 种化合物,和/或其和异构物或其: (式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,X,Z,n,m,o,p和r意义同 申请专利范围第1项所界定),以及制药工业上常用 一种或多种辅助材料者。 13.如申请专利范围第12项之制药组成物,其中含有 如申请专利范围第3项一种或多种化合物为活性物 质者。 14.一种通式(I)之化合物: (式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,X,Z,n,m,o,p和r意义如 申请专利范围第1项所界定),用以治疗气喘、慢性 阻塞性肺病(COPD)和成人呼吸不全(ARDS)、青光眼、 肿瘤、过敏性和发炎性疾病、缺血、缺氧、心律 不整和肾脏病者。 |
