| 主权项 |
1.一种下式化合物, 其中 R1为吩基或苯基,两者均视情况被一至三个取代 基取代,取代基独立选自卤素、C1-C8烷氧基、C1-C8 烷基及被一至三个卤原子取代之C1-C8烷基; R2为氢或C1-C8烷基; R3为苯氧基、C2-C8烯氧基、C1-C8烷氧基或被一至三 个卤原子取代之C1-C8烷氧基; R4为氢或C1-C8烷基; 其中R5与R6之任一个为 而另一个为氢,且其中介于碳原子Ca与Cb间之键结 为碳-碳单或双键; R7为氢或C1-C8烷基; R8为氢或C1-C8烷基; 其中A与A1之任一个为氮,而另一个为氧或硫; n为1、2或3; 及其药学上可接受之盐类与酯类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R3为C1-C8烷氧基或被一至三个卤原子取代之C1-C8烷 氧基; R5为 其中介于碳原子Ca与Cb间之键结为碳-碳单或双键; R6为氢; R7为氢; R8为氢: A为氧或硫;及 A1为氮。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为 吩基、苯基或被一至三个取代基取代之苯基,取代 基独立选自氟基、氯基、甲氧基、乙氧基、丙氧 基、异丙基氧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、 第三-丁基及三氟甲基。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2为氢 、甲基或乙基。 5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R2为甲基 。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R3为甲 氧基、乙氧基、丙氧基、异丙基氧基、苯氧基或 丁烯基氧基。 7.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R3为甲 氧基或乙氧基。 8.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R4为氢 。 9.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R4为甲 基。 10.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中介于 碳原子Ca与Cb间之键结为碳-碳单键。 11.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R6为 氢。 12.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R7为 氢。 13.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R7为 甲基。 14.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R8为 氢。 15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R8为 甲基。 16.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中A为氧 或硫,且A1为氮。 17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中A为氧。 18.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中n为1 。 19.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 (S)-3-{1-[2-(2-氯苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-1H- -5-基}-2-乙氧基丙酸; (S)-2-乙氧基-3-{1-[2-(2-甲氧基-苯基)-5-甲基-唑-4- 基甲基]-1H--5-基}-丙酸; (S)-2-乙氧基-3-{1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-唑- 4-基甲基]-1H--5-基}-丙酸; (S)-3-{1-[2-(3,5-二甲氧基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲 基]-1H--5-基}-2-乙氧基丙酸; (S)-2-乙氧基-3-{1-[2-(4-氟基-3-甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙酸; 外消旋-2-乙氧基-3-{3-甲基-1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基- 苯基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙酸; 外消旋-3-{1-[2-(2-氯苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-3- 甲基-1H--5-基}-2-乙氧基丙酸; 外消旋-2-乙氧基-3-{1-[2-(4-氟基-3-甲基-苯基)-5-甲 基-唑-4-基甲基]-3-甲基-1H--5-基}-丙酸; 外消旋-3-{1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-基 甲基]-1H--5-基}-2-丙氧基-丙酸; 外消旋-2-异丙氧基-3-{1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基 )-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙酸; 外消旋-2-丁-3-烯基氧基-3-{1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基- 苯基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙酸;及 外消旋-2-乙氧基-3-{1-[2-(4-异丙基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-4-甲基-1H--5-基}-丙酸。 20.根据申请专利范围第19项之化合物,其中化合物 为 (S)-3-{1-[2-(2-氯苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-1H- -5-基}-2-乙氧基丙酸。 21.一种制备根据申请专利范围第1或2项之化合物 之方法, 其包括下列反应之一 a)根据下式之化合物 于根据下式之化合物存在下之反应 其中R5与R6之任一个为 而另一个为氢,且其中介于碳原子Ca与Cb间之键结 为碳-碳单或双键;X为卤素或CH3SO3;R为烷基、芳基 或芳烷基;R1至R4、R7、R8、A、A1及n均如申请专利范 围第1项中之定义; b)根据下式之化合物之氢化作用 其中R5与R6之任一个为 而另一个为氢;且其中介于碳原子Ca与Cb间之键结 为碳-碳双键;R1至R4、R7、R8、A、A1及n均如申请专 利范围第1项中之定义。 22.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 制备药剂,以预防及/或治疗藉由PPAR及/或PPAR 催动剂调制之疾病。 23.一种根据申请专利范围第1或2项之化合物于药 剂制备上之用途,该药剂系用于治疗及/或预防藉 由PRAR及/或PPAR催动剂调制之疾病。 24.根据申请专利范围第1或2项之化合物,当根据申 请专利范围第21项之方法制造时。 25.一种治疗及/或预防藉由PPAR及/或PPAR催动剂 调制之疾病之医药组合物,此医药组合物包含有效 量之根据申请专利范围第1项或2之化合物。 26.根据申请专利范围第25项之医药组合物,其进一 步包含治疗上有效量之脂肪抑制剂。 27.根据申请专利范围第26项之医药组合物,其中脂 肪抑制剂为奥丽斯特(Orlistat)。 28.根据申请专利范围第26或27项之医药组合物,其 系同时、个别或相继投药。 29.根据申请专利范围第23项之用途,该药剂系使用 于亦正接受脂肪抑制剂治疗之病患中治疗及/或 预防藉由PPAR及/或PPAR催动剂调制之疾病。 30.根据申请专利范围第29项之用途,其中脂肪抑 制剂为奥丽斯特(Orlistat)。 31.根据申请专利范围第23、29及30项中任一项之用 途,其中疾病为糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿病、 高血压、增加之脂质与胆固醇含量、动脉粥瘤硬 化性疾病或代谢徵候簇。 32.根据申请专利范围第31项之用途,其中疾病为非 胰岛素依赖性糖尿病。 33.根据申请专利范围第25至27项中任一项之医药组 合物,其中疾病为糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿病 、高血压、增加之脂质与胆固醇含量、动脉粥瘤 硬化性疾病或代谢徵候簇。 34.根据申请专利范围第33项之医药组合物,其中疾 病为非胰岛素依赖性糖尿病。 |
