| 发明名称 | 制备双环化合物的方法以及该方法在制备ICE抑制剂化合物中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种从式(IA)化合物制备式(I)化合物的方法，其中：R＝H、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，氨基官能团可以是游离的或者是被保护的。本发明的特征在于：在一种碱性介质中在一种膦酸衍生物特别是POCl<SUB>3</SUB>或POBr<SUB>3</SUB>存在下进行环化。本发明还涉及所说的方法作为中间步骤在制备能抑制白介素-1β转变酶(ICE)中的用途。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1240710C | 申请公布日期 | 2006.02.08 |
| 申请号 | CN00804832.0 | 申请日期 | 2000.01.11 |
| 申请人 | 艾文蒂斯药品公司 | 发明人 | V·克罗克;P·鲁塞尔 |
| 分类号 | C07K5/078(2006.01);C07D237/04(2006.01) | 主分类号 | C07K5/078(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;钟守期 |
| 主权项 | 1.一种以式IA的化合物为原料<img file="C008048320002C1.GIF" wi="1095" he="406" />其中R与下述定义相同，氨官能团可以是游离的或被保护的，制备式I化合物的方法<img file="C008048320002C2.GIF" wi="1096" he="373" />其中R代表氢原子、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，而氨官能团可以是游离的或被保护的，特征在于：在一种碱性介质中，在下列物质存在下进行环化：-式P1的膦酸衍生物： P(＝Z)(X<sup>1</sup>)(X<sup>2</sup>)(X<sup>3</sup>)其中Z是硫或氧原子，X<sup>1</sup>代表卤原子，X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>相同或不同地代表卤原子、含有1-6个碳原子的烷氧基、含有6-12个碳原子的芳基氧基或含有7-15个碳原子的芳烷基氧基；-或式P2的三聚体：<img file="C008048320003C1.GIF" wi="374" he="340" /> | ||
| 地址 | 法国安东尼 | ||