发明名称 |
用作5HT2C激动剂的2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并(1,2-a)喹喔啉-5(6H)酮衍生物 |
摘要 |
本发明提供了式(I)化合物及其对映体或它们的可药用盐,其中R为氢或1-6碳原子的烷基;R′为氢,1-6碳原子的烷基,2-7碳原子的酰基,或芳酰基;R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>各自独立地为氢,1-6碳原子的烷基,1-6碳原子的烷氧基,卤素,三氟烷基,-CN,1-6碳原子的烷基氨基磺酰基,1-6碳原子的烷基氨甲酰基,氨基,1-6碳原子的烷基氨基,每一烷基部分含1-6碳原子的二烷基氨基,1-6碳原子的三氟烷氧基,2-7碳原子的酰基,或芳酰基;X为CR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>或羰基;R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基;但条件是R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、或R<SUB>4</SUB>中至少一个不能为氢。这些化合物为5HT<SUB>2C</SUB>受体激动剂,可用于治疗中枢神经系统疾病,如强迫观念与行为障碍、抑郁症、焦虑、精神分裂症、偏头痛、睡眠障碍、饮食障碍、肥胖、II型糖尿病和癫痫症。∴ |
申请公布号 |
CN1240701C |
申请公布日期 |
2006.02.08 |
申请号 |
CN99814416.9 |
申请日期 |
1999.12.16 |
申请人 |
惠氏公司 |
发明人 |
A·L·萨布;G·S·维尔马克;J·A·纳尔逊 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D221/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;周慧敏 |
主权项 |
1.具有下述结构的式I化合物或其可药用盐:<img file="C998144160002C1.GIF" wi="508" he="503" />其中R为氢;R′为氢;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为氢、卤素或1-6个碳原子的三氟烷基;X为CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>或羰基;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>为氢;条件是R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中至少两个不能为氢,而且当X是羰基时,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不都为卤素。 |
地址 |
美国新泽西州 |