发明名称 |
2-卤代-6-0-取代的酮内酯衍生物 |
摘要 |
本发明涉及具有抗菌活性的式(I)或(II)新的2-卤代-6-O-取代的酮内酯衍生物及其可药用盐和酯,含有治疗有效量的本发明化合物和与之结合的可药用载体的组合物,通过给哺乳动物服用含有治疗有效量本发明化合物的药物组合物来治疗细菌感染的方法,以及它们的制备方法。∴∴ |
申请公布号 |
CN1240707C |
申请公布日期 |
2006.02.08 |
申请号 |
CN98812732.6 |
申请日期 |
1998.10.29 |
申请人 |
艾博特公司 |
发明人 |
T·范利;Y·S·沃尔;D·T·楚;J·J·普拉特纳;陈燕;R·F·克拉克 |
分类号 |
C07H17/08(2006.01);A61K31/70(2006.01) |
主分类号 |
C07H17/08(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;王其灏 |
主权项 |
1.式(I)和(II)化合物及其可药用盐和酯,<img file="C988127320002C1.GIF" wi="918" he="1160" />其中R<sup>p</sup>是氢或羟基保护基;X是F,Cl,Br或I;及R<sup>1</sup>选自下列基团:(1)任选被一个或多个下列取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基:(a)芳基,(b)取代的芳基,(c)杂芳基,(d)取代的杂芳基,(e)-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>,其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们相连的原子构成含有下列基团的3-7员环:-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-,-N(芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-,-N(取代的芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-,-N(杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-,和-N(取代的杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-;(2)-CH<sub>2</sub>-CH=CH-Y,其中Y选自下列基团:(a)H,(b)芳基,(c)取代的芳基,(d)杂芳基,(e)取代的杂芳基,(f)-CH=H<sub>2</sub>,(g)-CH=CH-芳基,(h)-CH=CH-取代的芳基,(i)-CH=CH-杂芳基,和(j)-CH=CH-取代的杂芳基,(k)(芳基)酰基,(l)(取代的芳基)酰基,(m)(杂芳基)酰基,和(n)(取代的杂芳基)酰基;及(3)-CH<sub>2</sub>-C≡C-Y,其中Y定义如上,条件是:在R<sup>1</sup>是选项(1)的式(II)化合物中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基必须被取代。 |
地址 |
美国伊利诺伊州 |