| 摘要 |
<p>Foreliggende oppfinnelse vedrører nye fusidinsyrederivater med generell formel I hvori X representerer halogen, trifluormetyl, cyano, azido, alkyl, alkenyl eller aryl, hvori nevnte alkyl, alkenyl eller aryl eventuelt er substituert med én eller flere, like eller forskjellige substituenter valgt fra gruppen bestående av alkyl, alkenyl, aryl, alkoksy, nitio, alkyltio, halogen, azido, tiifluormetyl og cyano; Y og Z representerer begge hydrogen, eller danner sammen med C-17/C-20- bindingen en dobbeltbinding mellom C-17 og C-20, eller er sammen metylen og danner en cyklopropanring i kombinasjon med C-17 og C-20; A representerer en binding, 0, S eller S(0); B representerer Ci.6 alkyl, C2-6 alkenyl, Ci-e acyl, C3-7 cykloalkylkarbonyl eUer benzoyl, som alle eventuelt er substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen bestående av halogen, hydroksy, alkoksy, aryl, heteroaryl og azido, eller, hvis A representerer en binding, kan B også representere hydrogen; Qi og Q2 representerer uavhengig-CH2-, -C(0)-, -(CHOH)-, -(CHOR)-, - (CHSH)-, -(NH)-, -(CHNH2)- eUer -(CHW)-, hvori R representerer C1.6 alkyl og W representerer halogen, cyano, azido eller trifluormetyl; Q3 representerer -CH2-, -C(0)- eller -CHOH-; G representerer hydrogen, OH eller O-CO-CH3; to bindinger i den pentacykliske ring er tegnet med hele og stiplede linjer for å indikere at enten den ene aller den andre av de to bindinger kan være en dobbeltbinding, i hvilket tilfelle Y er fraværende og Z representerer hydrogen; bindingen mellom C-1 og C-2 er enten en enkelt- eller en dobbeltbinding; og farmasøytisk akseptable salter og lett hyd ro ly se r ba re estere derav, farmasøytiske sammensetninger omfattende nevnte derivater, samt deres anvendelse i terapi.</p> |
