作为组织蛋白酶K抑制剂的腈衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R¹-R⁷和Y如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶相关的疾病，如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，瞬时性局部缺血发作，一时性黑朦，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯滕特印模放置后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸疾病。∴

主权项

1.式(I)的化合物，其中：Y代表O，S，或者CH-R²；R¹和R³各自独立地代表氢或者甲基和R²代表氢，或者R¹代表氢，R²和R³一起是-CH₂-以形成环丙基环；R⁴，R⁵各自独立地代表氢或者C₁-C₇烷基；R⁶代表苯基，呋喃基，噻吩基，或者吡咯基，它们任选地被C₁-C₂₀烷基，卤素，羟基，C₁-C₂₀烷氧基，-O-(CH₂)_1-7-O-，芳基氧，或者芳基-C₁-C₂₀烷氧基取代。R⁷代表-CO-R^a，-SO₂-R^b或者-CS-NH-R^c，其中R^a代表C₁-C₇烷基，环烷基，环烷基-C₁-C₇烷基，环烷基-C₁-C₇烷氧基，芳基，杂芳基，芳基-C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₇烷氧基，杂芳基-C₁-C₇烷氧基，芳基-C₁-C₇烷氧基-C₁-C₇烷基，芳基氧-C₁-C₇烷基，芳基硫-C₁-C₇烷基，芳基-C₂-C₇链烯基，芳基-环烷基，或者R^d-NH，R^b代表C₁-C₇烷基，环烷基，环烷基-C₁-C₇烷基，芳基，杂芳基，芳基-C₁-C₇烷基，或者芳基-C₂-C₇链烯基，R^c代表C₁-C₇烷基，环烷基，环烷基-C₁-C₇烷基，芳基，杂芳基，芳基-C₁-C₇烷基，或者杂芳基-C₁-C₇烷基，R^d代表芳基-C₁-C₇烷基，其中：“环烷基”是指3-10个碳原子的一价环烷基；“芳基”是指苯基或者萘基基团，其可以任选地被C₁-C₇烷基，氟，氯，溴，C₁-C₇烷氧基，亚甲二氧基，或者苯基-C₁-C₇烷氧基单-或者多取代；“杂芳基”是指芳香族的5-或者6-元环，其含有1个或者2个选自氮、氧或者硫的原子，或指吲哚基；及其药用盐或药用酯。