取代五元氮杂环类化合物及其预防和治疗神经退行性疾病的用途

摘要

本发明涉及具有神经调节作用通式为I的取代五元氮杂环类化合物或其可药用盐或水合物，式中各基团的定义如说明书中所述；包含上述化合物的药用组合物，以及这些药用组合物作为FK506结合蛋白酶活性抑制剂在预防或治疗神经退行性疾病及其它由神经损伤或相关疾病引起的神经紊乱病症方面的用途。∴

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或水合物：式中：X是CH₂，O，S，SO，SO₂或NR₅，这里R₅是氢或C₁～C₄烷基，Y是O或S，Z是CH₂，O或NR₆，这里R₆是氢或C₁～C₆烷基，V和W独立选自CH₂，O，S或NR₇，这里R₇是氢或甲基；在一个化合物中，V和W可以相同，也可以不同，R₁和R₂独立选自氢，C₁～C₃烷基或C₂～C₃烯基；在一个化合物中，R₁和R₂可以相同或不同，但必须至少保证其中一个非氢原子，R₃是C₁～C₈直链或支链烷基，C₂～C₈直链或支链烯基，C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基，或Ar₁，这里的烷基或烯基链上可无取代，也可被下面的一个或多个基团所取代：C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基或Ar₂，R₄是C₁～C₁₀直链或支链烷基，或C₂～C₁₀直链或支链烯基，这里的烷基或烯基链上可无取代，也可被下面的一个或多个基团所取代：C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基或Ar₂；此外，这里的烷基或烯基链中的部分C原子可被O或N取代，Ar₁和Ar₂独立选自芳香碳环或杂环，这里环的数目可以是单环，双环或三环；其中每个环的大小由5～6个元素组成，杂环中包含1～6个选自下面的杂原子：O，S，N；环上可无取代，也可被1～3个选自下面的取代基所取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₆直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₂～C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基。