| 主权项 |
1.一种选自下列之化合物: 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-乙氧基-N-(2,2,6,6-四甲基 啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-氧基-N-(2,2,6,6-四甲基 啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-羟基-N-(2,2,6,6-四甲基 啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-丙氧基-N-(2,2,6,6-四甲基 啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-[3-[4-(3-甲氧基苯基) -1-基]丙基]-3-甲氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-[3-[4-(2-嘧啶基)-1-基 ]丙基]-3-甲氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-甲氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(1,2,2,6,6-五甲基啶-4- 基)-3-乙氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(3-啶基)-3-乙氧基苯甲 醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(3-(6-甲氧基啶基))-3- 乙氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(1-基啶-4-基)-3-乙氧 基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -2,5-二甲氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(1,2,2,6,6-五甲基啶-4- 基)-2,5-二甲氧基苯甲醯胺; 4-(5-甲氧基-6-氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶 -4-基)-3-乙氧基苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-甲氧基-N-((1-乙氧基羰基 戊基)啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-3-甲氧基-N-((羧基丁基) 啶-4-基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-(羟基羰基甲氧基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-(2-羟基乙氧基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-(3-胺基丙氧基)苯甲醯胺; 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-(2-二甲基胺基乙氧基)苯甲醯胺;及 4-(5,6-二氯-1H--2-基)-N-(2,2,6,6-四甲基啶-4-基) -3-(2,3-二羟基丙氧基)苯甲醯胺。 2.一种制备如申请专利范围第1项之化合物之方法, 该方法系包括式(Ⅱ)化合物 其中: R1'及R2'各独立代表卤素或C1-6烷氧基; R3'及R4'各独立代表氢、C1-6烷氧基、苯C1-6烷氧基 、羟基、羧C1-6烷氧基、羟C1-6烷氧基、二-(C1-6烷 氧基)胺C1-6烷氧基或胺C1-6烷氧基;或 R1'、R2'、R3'及R4,各分别代表上述基团之保护形式, 经式(Ⅲ)之化合物醯胺化 HNRs'Rt' (Ⅲ) 其中: Rs'及Rt'各代表氢、经C1-6烷基取代之六氢啶基、 经C1-6烷氧苯基取代之六氢啶C1-6烷基、经嘧啶 基取代之六氢C1-6烷基、啶基、经C1-6烷氧 基取代之啶基、经苯C1-6烷基取代之六氢啶基 或经C1-6烷氧羰C1-6烷基取代之六氢啶基,或其经 保护形式,之后,视需要而进行一或多个下列步骤: (i)将申请专利范围第1项之化合物转化成另一种申 请专利范围第1项之化合物; (ii)去除任何保护基; (iii)制备所形成之化合物的盐或溶剂化物。 3.一种治疗及/或预防哺乳类动物与破骨细胞活性 过高有关之疾病的医药组成物,系包括如申请专利 范围第1项之化合物。 4.一种治疗人类或非人类哺乳类动物骨质疏松症 及相关之骨质减少疾病的医药组成物,其包括如申 请专利范围第1项之化合物。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其系用于哺乳类 体内治疗或预防与破骨细胞活性过高有关之疾病 。 6.如申请专利范围第1项之化合物,用以治疗或预防 骨质疏松症及相关之骨质减少疾病。 |
