HIV整合酶抑制剂

摘要

本发明涉及HIV整合酶的抑制，和涉及通过给药式(I)化合物治疗AIDS或ARC，其中R¹是C₁-C₄烷基，碳环基团，杂环基团，芳基-C₁-C₂亚烷基，芳氧基-C₁-C₂亚烷基，烷氧基-CC(O)-，其中R¹是选择性地被卤素，C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基取代1-3次或R¹是H；R²是H或C₁-C₄烷基；R³是H，C₁-C₄烷基或苯基-C₀-C₂亚烷基，它选择性地被1-3个R⁵取代；R^4a是碳环基团，杂环基团，芳氧基，芳基-C₁-C₄亚烷基，芳基-环亚丙基，芳基-NHC(O)-，其中R^4a选择性地被1-3个R⁵取代；每个R⁵分别选自H，卤素，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烯基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄烷氧基，R⁶-苯基，R⁶-苯氧基，R⁶-苄基，R⁶-苄氧基，NH₂C(O)-，烷基-NHC(O)-；R⁶是H，卤素；Z是键或取代或未取代的C₁-C₄亚烷基；B²是式(a)，(b)或(c)。∴

主权项

1.下式化合物或其可药用的盐或溶剂化物：其中：a)R¹是C₁-C₄烷基，苯基，或苯基-C₁-C₂亚烷基，其中R¹未取代的或者被1-3个选自卤素、C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基的取代基取代，或R¹是H；b)R²是H或C₁-C₄烷基；c)R³是H，C₁-C₄烷基或苯基-C₀-C₂亚烷基，它未被取代或者被1-3个R⁵取代；d)R⁴是选自苯基和萘基的碳环基团，选自苯并噻吩基、呋喃基和吡啶基的杂环基团，或苯基-环亚丙基，其中R⁴未被取代或被1-3个R⁵取代，其前提是，当R¹，R²和R³均是H时，R⁴不是未取代的苯基，0-甲氧基苯基或萘-1-基；e)每个R⁵分别选自H，卤素，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄烷氧基，R⁶-苯基，R⁶-苯氧基，R⁶-苄基，R⁶-苄氧基，NH₂C(O)-，C₁-C₆烷基-NHC(O)-；f)R⁶是H或卤素；g)Z是键或C₁-C₄亚烷基；h)B¹选自如下基团：或和i)R⁷是H或C₁-C₄烷基。