具有杀菌活性的取代噻吩并[3',2'∶5,6]吡啶并[4,3－d]嘧啶－4(3H)－酮及制备

摘要

通式为式Ⅰ的具有杀菌活性的多取代噻吩并[3’，2’∶5，6]吡啶并[4，3－d]嘧啶－4(3H)－酮化合物，式中，R¹与R²表示H、C₁－C₄的烷基、苯基、甲氧羰基、乙氧羰基或乙酰基，R¹与R²相同或不同；R¹与R²可共同表示－[CH₂]_n－，其中n＝3、4、5；R³表示甲基、乙基或羰基；R⁴表示氢、取代或非取代的苯基、氨基、烷基氨基、苯基烷基氨基，苯氨基，苯甲酰氨基、苯氧乙酰氨基、苯氧丙酰氨基或杂环取代甲酰氨基；R⁵表示C₁－C₆的单烷基氨基或卤素取代烷基氨基、二烷基氨基、取代或非取代的苯氨基和苯烷基氨基、杂环取代烷基氨基，哌啶基、吗啡啉基或咪唑基；烷氧基或卤素取代烷氧基，取代或非取代的苯氧基、苯基烷氧基。本化合物对棉枯萎霉菌，水稻纹枯菌，黄瓜灰霉菌，小麦赤霉菌，苹果轮纹病，棉花炭疽病等菌种具有显著的抑制作用，可用作杀菌剂。

主权项

1、一类多取代噻吩并[3’，2’：5，6]吡啶并[4，3-d]嘧啶-4(3H)-酮化合物，其特征是具有通式I所表示的结构式；式中，R1与R2表示H、C1-C4的烷基、苯基、甲氧羰基、乙氧羰基或乙酰基，R1 与R2相同或不同；R1与R2亦共同表示-[CH2]n-，其中n＝3、4、5；R3表示甲基、乙基、羰基；R4表示氢、苯基或取代苯基、氨基、C1-C6的烷基氨基、苯基烷基(C1-C4)氨基或取代苯基烷基(C1-C4)氨基、苯氨基或取代苯氨基、苯甲酰氨基或取代苯甲酰氨基、杂环基为吡啶、噻吩或呋喃的杂环取代甲酰氨基、苯氧乙酰氨基或取代苯氧乙酰氨基、苯氧丙酰氨基或取代苯氧丙酰氨基；在R4所涉及的苯环上的取代基主要为：卤素、C1-C6的烷基或烷氧基、CF3、NO2，取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代，相同或不相同；R5表示C1-C6的单烷基氨基或卤素取代烷基氨基、C1-C6的二烷基氨基、苯氨基或取代苯氨基、苯烷基(C1-C4)氨基或取代苯烷基(C1-C4)氨基、杂环基为吡啶、噻吩或呋喃的杂环取代C1-C4的烷基氨基、哌啶基、吗啡啉基、咪唑基；C1-C6的烷氧基或卤素取代烷氧基，苯氧基或取代苯氧基、苯基烷氧基(C1-C6)或取代苯基烷氧基(C1-C6)；在R5所涉及的苯基上的取代基主要为：卤素、C1-C6的烷基或烷氧基、CF3、NO2，取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代，相同或不相同。