发明名称 一种手性胺化合物、合成方法及其用途
摘要 本发明涉及一种手性胺化合物、结构式如下:∴系用手性胍作为催化剂,以各种氨基酸或氨基醇转化得到的氨基醛为受体,通过与分子式为R<SUP>6</SUP>NO<SUB>2</SUB>的硝基烷烃进行不对称Henry反应制得,该化合物可用于合成一类具有广泛用途的HIV蛋白酶抑制剂。
申请公布号 CN1239469C 申请公布日期 2006.02.01
申请号 CN01126314.8 申请日期 2001.07.20
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 马大为;韩福社
分类号 C07C215/08(2006.01);C07C215/28(2006.01);C07C215/06(2006.01);C07C217/26(2006.01);C07C217/48(2006.01);C07C233/16(2006.01);C07C229/20(2006.01);C07C229/34(2006.01);C07C323/24(2006.01);C07D209/10(2006.01);C07C235/14(2006.01);C07B43/04(2006.01) 主分类号 C07C215/08(2006.01)
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1、一种手性胺化合物,其结构式如下:<img file="C011263140002C1.GIF" wi="429" he="257" />,其中R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>为H、苄基、苄氧羰基或特丁氧羰基;R<sup>5</sup>为:C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>的烷基,HOOC-(CH<sub>2</sub>)n-,H<sub>2</sub>NCO(CH<sub>2</sub>)n-,含氨基的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基,<img file="C011263140002C2.GIF" wi="240" he="119" />HO(CH<sub>2</sub>)n-,CH<sub>3</sub>CH(HO)(CH<sub>2</sub>)n-,HS(CH<sub>2</sub>)n-,CH<sub>3</sub>S(CH<sub>2</sub>)n-,苄基,苯基,4-羟基苯基,α-吲哚基甲基或4-咪唑甲基;R<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>的烷基、苄基或α-甲基苄基;n=1-4;上述手性胺化合物中,当R<sup>5</sup>=苄基时,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不能同时等于苄基;并且当R<sup>5</sup>=苄基时,R<sup>3</sup>=H时,R<sup>4</sup>≠特丁氧羰基;并且当R<sup>5</sup>=苄基时,R<sup>3</sup>=特丁氧羰基时,R<sup>4</sup>≠H。
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