发明名称 3,6-二烷基-5,6-二氢-4-羟基-吡喃-2-酮的合成方法
摘要 本发明涉及使用式(1)的酰卤来制备式(I)的δ-内酯的新方法,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和X如在说明书中所定义,以及新型中间体。尤其,本发明涉及对映选择性地生产(R)-δ-内酯的方法。∴
申请公布号 CN1239493C 申请公布日期 2006.02.01
申请号 CN01804431.X 申请日期 2001.01.26
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 M·P·弗莱明;Y-K·汉;L·M·霍奇斯;D·A·约翰斯顿;R·P·米切利;K·普恩特纳;C·R·罗伯茨;M·斯卡罗内;M·A·施温特;R·J·托平
分类号 C07D309/32(2006.01);C07F3/02(2006.01) 主分类号 C07D309/32(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1、制备下式的δ-内酯的方法:<img file="C018044310002C1.GIF" wi="248" he="189" />所述方法包括使下式的α-卤代酯与选自格利雅试剂、镁、镁-钠混合物、钐、锰和它们的混合物中的活性物质产生剂接触以产生所述δ-内酯:<img file="C018044310002C2.GIF" wi="213" he="229" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基;R<sup>2</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基;Y是卤素;和Z是腈,酯,酰胺,羟氨基酰胺,酰卤,酸酐,羧基碳酸根或羧基卤代甲酸根。
地址 瑞士巴塞尔