发明名称 杂环胺类化合物作为神经保护剂的用途
摘要 本发明提供了杂环胺类化合物用于预防或减少患者神经元损伤的用途,这些患者患有或易患能够导致或引起神经元损伤的疾病或病症。
申请公布号 CN1728998A 申请公布日期 2006.02.01
申请号 CN200380102044.5 申请日期 2003.10.13
申请人 法玛西雅厄普约翰有限责任公司 发明人 H·吴;J·A·奥斯特温;V·H·赛斯;E·D·哈尔;R·B·麦卡尔
分类号 A61K31/4741(2006.01) 主分类号 A61K31/4741(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐晓峰
主权项 <sup>1</sup>.一种人类治疗方法,其中人类患有或易患能够导致神经细胞损失或神经细胞功能损失的疾病或者患有或易患由神经细胞损失或神经细胞功能损失引起的疾病,该方法包括对所述人类施用神经保护剂量的式(A)化合物或其可药用盐,<img file="A2003801020440002C1.GIF" wi="398" he="396" />式(A)在式(A)中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或不同,并且是-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、苯基-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与相连的氮原子一种成环,形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、4-甲基哌嗪基或咪唑基;X是-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氰基、甲酰胺、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基;A是CH、CH<sub>2</sub>、CH-(卤素),其中卤素是-F、-Cl、-Br、-I、CHCH<sub>3</sub>、C=O、C=S、C-SCH<sub>3</sub>、C=NH、C-NH<sub>2</sub>、C-NHCH<sub>3</sub>、C-NHCOOCH<sub>3</sub>、C-NHCN、SO<sub>2</sub>、N;B是CH<sub>2</sub>、CH、CH-(卤素),其中卤素定义同上、C=O、N、NH、N-CH<sub>3</sub>;D是CH、CH<sub>2</sub>、CH-(卤素),其中卤素定义同上、C=O、O、N、NH、N-CH<sub>3</sub>;并且n是0或1,其中—是单键或双键,前提条件是;(1)当n是0,并且A是CH<sub>2</sub>,CH-(卤素),其中卤素定义同上,CHCH<sub>3</sub>,C=O,C=S,C=NH,SO<sub>2</sub>时;则D是CH<sub>2</sub>,CH-(卤素),其中卤素定义同上,C=O,O,NH,N-CH<sub>3</sub>;(2)当n是0,并且A是CH,C-SCH<sub>3</sub>,C-NH<sub>2</sub>,C-NHCH<sub>3</sub>,C-NHCOOCH<sub>3</sub>,C-NHCN,N时;则D是CH,N;(3)当n是1,并且A是CH<sub>2</sub>,CH-(卤素),其中卤素定义同上,CHCH<sub>3</sub>,C=O,C=S,C=NH,SO<sub>2</sub>;和B是CH<sub>2</sub>,CH-(卤素),其中卤素定义同上,C=O,NH,NCH<sub>3</sub>时;则D是CH<sub>2</sub>,C=O,O,NH,N-CH<sub>3</sub>;(4)当n是1,并且A是CH,C-SCH<sub>3</sub>,C-NH<sub>2</sub>,C-NHCH<sub>3</sub>,C-NHCOOCH<sub>3</sub>,C-NHCN,N;和B是CH,N时;则D是CH<sub>2</sub>,C=O,O,NH,N-CHs;(5)当n是1,并且A是CH<sub>2</sub>,CHCH<sub>3</sub>,C=O,C=S,C=NH,SO<sub>2</sub>;和B是CH,N时;则D是CH,N。
地址 美国密执安州