核苷膦酸酯化合物

摘要

本发明公开了一种核苷膦酸酯类化合物，该类化合物为式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或含有它们的药物组合物。式中，当R¹表示氢原子，C₁－C₆烷基，C₁－C₆烷氧基，被1个以上的卤原子取代的C₁－C₄烷氧基、卤原子、氨基、羟基或硝基；R²、R³分别独立表示C₁－C₆烷基，C₁－C₆烷氧基，被1个以上的卤原子取代C₁－C₄烷氧基、卤原子、氨基、羟基或硝基。当R¹表示C₁－C₆烷硫基时，则R²、R³分别独立地表示氢原子，C₁－C₆烷基，C₁－C₆烷氧基，被1个以上的卤原子取代的C₁－C₄烷氧基，卤原子、氨基、羟基或硝基。R⁴和R⁵分别独立地表示氢原子，C₁－C₁₀烷基、C₁－C₁₀烷酰氧甲基、C₁－C₁₀酰硫乙基或被1个以上的卤原子取代的乙基。R⁶表示氢原子、C₁－C₄烷基、C₁－C₄羟烷基、或被1个或多个卤原子取代的C₁－C₄烷基；X表示CH或氮原子。本发明还公开其在制备抗病毒药物尤其是抗乙型肝炎类病毒方面的应用。

主权项

1、下述通式(I)表示的化合物或其盐，或它们的水合物或溶剂合物：式中，当R¹表示氢原子，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，被1个以上的卤原子取代的C₁-C₄烷氧基、卤原子、氨基、羟基或硝基；R²、R³分别独立表示C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、被1个以上的卤原子取代C₁-C₄烷氧基、卤原子、氨基、羟基或硝基；当R¹表示C₁-C₆烷硫基时，则R²、R³分别独立地表示氢原子，C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、被1个以上的卤原子取代的C₁-C₄烷氧基、卤原子、氨基、羟基或硝基。R⁴和R⁵分别独立地表示氢原子、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷酰氧甲基、C₁-C₁₀酰硫乙基或被1个以上的卤原子取代的乙基；R⁶表示氢原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、或被1个或多个卤原子取代的C₁-C₄烷基；X表示CH或氮原子。