[(苯磺酰)二氟甲基]三甲基硅烷参与的对羰基化合物的二氟甲基化反应

摘要

本发明涉及一种[(苯磺酰)二氟甲基]三甲基硅烷参与羰基化合物(醛、酮等)进行二氟甲基化反应，制备二氟甲基醇等产物的合成方法。该方法包括氟离子引发的(苯磺酰)二氟甲基甲基化反应以及金属镁参与的还原脱砜反应。该方法具有方法简便、产率很高、经济性和反应环境友好的特点。

主权项

1，一种[(苯磺酰)二氟甲基]三甲基硅烷参与羰基化合物的二氟甲基化反应的方法，其特征是通过下述二步反应：(1)，在-78℃～室温时和催化量的氟离子引发下，分子式为R1R2CO的羰基化合物和[(苯磺酰)二氟甲基]三甲基硅烷，在有机溶剂中或无溶剂条件下反应0.1～1小时，生成结构为的化合物；所述的醛或酮、[(苯磺酰)二氟甲基]三甲基硅烷、氟离子的摩尔比为1∶1～2.0∶0.01～0.10；(2)，然后将结构式为的化合物在室温时和醋酸-醋酸钠缓冲水溶液存在下，在二甲基甲酰胺-水中与金属镁反应0.5～5小时，生成结构为的化合物；其中R1或R2为H、C1～18的烷基、C6～10的环烷基、芳基、卤代芳基、C1～4的烷氧基芳基；所述的芳基可以是苯基、萘基或杂环基团；其中R1和R2不能同时为H。