发明名称 |
一种天然及人工合成的异硫氰酸酯类化合物及其在治疗和预防癌症中的应用 |
摘要 |
天然或人工合成的异硫氰酸酯重新启动正常基因功能用于治疗和预防恶性肿瘤。本发明阐明了异硫氰酸酯类化合物(ISOTHIOCYANATES),即JC-5411类化合物,无论是天然的还是人工合成的,既能直接抑制基因起动子/5-UTR区CpG DNA的甲基化,又能直接抑制组蛋白脱乙酰基酶(histone deacethylases,HADC)的活性,有选择性地促进组蛋白乙酰化和甲基化,进而使癌细胞中被异常关闭的一些具有重要功能的基因恢复表达,发挥其正常功能,使癌细胞的恶性增殖得以控制,从而能有效地抑制包括结肠癌,胃癌,肺癌,前列腺癌,肝癌,乳腺癌,结肠癌,宫颈癌,黑色素瘤和神经母细胞瘤等多种人体肿瘤细胞生长。与已知的DNA甲基化抑制剂及天然或是人工合成的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂相比较,该系列化合物是独一无二的双重抑制剂,且具有抗癌作用强,毒副作用低,生物学性质稳定,可用于治疗和预防各种恶性肿瘤。 |
申请公布号 |
CN1724516A |
申请公布日期 |
2006.01.25 |
申请号 |
CN200510040865.1 |
申请日期 |
2005.06.30 |
申请人 |
无锡杰西医药科技有限公司 |
发明人 |
王龙贵;乔仁伟;程景才 |
分类号 |
C07C331/24(2006.01);A61K31/26(2006.01);A61K9/00(2006.01);A61K36/00(2006.01);A61K48/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07C331/24(2006.01) |
代理机构 |
无锡市大为专利商标事务所 |
代理人 |
曹祖良 |
主权项 |
1、一种天然及人工合成的异硫氰酸酯类化合物,JC-5411,其特征在于,该异硫氰酸酯类化合物的化学结构特征为: |
地址 |
214028江苏省无锡市新区科技创业园一区二楼1232号 |