发明名称 DERIVADOS DE 3-(DIARILMETILEN)-8-AZABICICLO(3,2,1) OCTANO
摘要 Son utiles como moduladores del receptor delta opioide o mu opioide. Como analgésicos, inmunosupresores, agentes antiinflamatorios, agentes para el tratamiento de afecciones neurologicas y psiquiátricas, medicamentos para abuso de fármacos y de alcohol, agentes para tratar la gastritis y la diarrea, agentes cardiovasculares y agentes para el tratamiento de enfermedades respiratorias. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la cual R1a es un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidrogeno, alquilo(C1-6)-CH-(alquenilo C2-8), cicloalquil alquilo(C1-4), heterocilil alquilo (C1-8), aril alquilo (C1-8), arilo alquinilo(C2-8), heteroaril alquilo(C1-8), (R11)2-N-alquilo(C1-8), R11-O-alquilo(C1-8), -R11-S-alquilo(C1-8), R11-SO-alquilo(C1-8), y R11-SO2-alquilo(C1-8); en el cual el heterociclilo está sustituido en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionado en forma independiente del grupo formado por alquilo(C1-6) alcoxi(C1-6), alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, halogeno, y oxo; y en el cual el arilo y el heteroarilo están sustituidos en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquil(C1-6) alquenilo(C2-6), alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heterociclilo, ciano, halogeno, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; en los que R11 es hidrogeno, alquilo C1-8 o arilo; R2a es un sustituyente seleccionado de hidrogeno, halogeno, ciano, [1,3]-benzodioxolilo, quinolinilo, tetrazolilo, o arilo; en el cual el arilo está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquilo C-14, carboxi, amino y carboxi, nitro, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, (alquil C1-6)aminocarbonilo, aminocarbonilo, aminosulfonilo, o tetrazolilo; y en el cual el alquilo está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de amino, hidroxi, o carboxi; X se selecciona de O, o S; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente de hidrogeno o alquilo C1-8; y sus enantiomeros, diastereomeros y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.
申请公布号 AR047517(A1) 申请公布日期 2006.01.25
申请号 AR2005P100322 申请日期 2005.01.28
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D451/02;C07D209/00;C07D221/00;C07D451/02 主分类号 (IPC1-7):C07D451/02
代理机构 代理人
主权项
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