| 发明名称 | 取代的四氢化萘和茚满及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明特征性提供四氢化萘和茚满类化合物、含有这类化合物的组合物以及采用它们作为PPARα调节剂以治疗或抑制诸如糖尿病的发展的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1726187A | 申请公布日期 | 2006.01.25 |
| 申请号 | CN200380106088.5 | 申请日期 | 2003.10.17 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | X·陈;K·T·德马雷斯特;J·李;J·M·马特斯;P·赖比茨恩斯基 |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01);C07C323/61(2006.01);C07C275/34(2006.01);C07C271/56(2006.01);A61K31/16(2006.01) | 主分类号 | C07C323/52(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 段晓玲 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、C<sub>1-6</sub>酯或C<sub>1-6</sub>酰胺：<img file="A2003801060880002C1.GIF" wi="864" he="427" />式IR<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立为H、C<sub>1-6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sub>8</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH(CO)R<sub>8</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，其中R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>和R<sub>8</sub>各自独立为H或C<sub>1-6</sub>烷基，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的碳原子一起构成C<sub>3-7</sub>环烷基；m是1-6的整数；n是1或2；X是O或S；其中当n是1时，X在5或6位；而当其中n是2时，X在6或7位；R<sub>3</sub>为H、苯基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷硫基、卤代基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、硝基、NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、NHCOR<sub>10</sub>、CONHR<sub>10</sub>和COOR<sub>10</sub>；及R<sub>3</sub>在X的邻或间位；R<sub>4</sub>为H或-(C<sub>1-5</sub>亚烷基)R<sub>15</sub>，其中R<sub>15</sub>为H、C<sub>1-7</sub>烷基、[二(C<sub>1-2</sub>烷基)氨基](C<sub>1-6</sub>亚烷基)、(C<sub>1-3</sub>烷氧基酰基)(C<sub>1-6</sub>亚烷基)、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>链烯基或C<sub>3-8</sub>链炔基，其中R<sub>4</sub>具有不超过9个的碳原子；R<sub>4</sub>也可以是-(C<sub>1-5</sub>亚烷基)R<sub>15</sub>，其中R<sub>15</sub>为C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；Y是NH、NH-CH<sub>2</sub>和O；R<sub>5</sub>和R<sub>7</sub>各自独立选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代基、氰基、硝基、COR<sub>11</sub>、COOR<sub>11</sub>、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、羟基、苯基、NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；R<sub>6</sub>选自C<sub>1-6</sub>烷基、卤代基、氰基、硝基、COR<sub>13</sub>、COOR<sub>13</sub>、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、羟基、苯基、NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；另外，或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可一起形成饱和或不饱和的二价部分，其选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-和(CH<sub>1-2</sub>)<sub>p</sub>N(CH<sub>1-2</sub>)<sub>q</sub>，p是0-2，而q是1-3，其中(p+q)的和至少为2；R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立为C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各自独立为H或C<sub>1-6</sub>烷基；其中以上烃基和杂烃基部分各自可被1-3个独立选自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羟基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||