用于治疗神经疾病的苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及具有药理活性的式(I)的苯并氮杂衍生物：其中R¹表示任选被C_1－3烷基取代的－C_3－7环烷基；其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经性和精神病中的应用。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用盐或它们的溶剂合物：其中：R¹表示任选被C_1-3烷基取代的-C_3-7环烷基；R²表示氢、-C_1-6烷基、-X-C_3-8环烷基、-X-芳基、-X-杂环基、-X-杂芳基、-X-C_3-8环烷基-Y-C_3-8环烷基、-X-C_3-8环烷基-Y-芳基、-X-C_3-8环烷基-Y-杂芳基、-X-C_3-8环烷基-Y-杂环基、-X-芳基-Y-C_3-8环烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-杂芳基、-X-芳基-Y-杂环基、-X-杂芳基-Y-C_3-8环烷基、-X-杂芳基-Y-芳基、-X-杂芳基-Y-杂芳基、-X-杂芳基-Y-杂环基、-X-杂环基-Y-C_3-8环烷基、-X-杂环基-Y-芳基、-X-杂环基-Y-杂芳基、-X-杂环基-Y-杂环基；X表示化学键或C_1-6烷基；Y表示化学键、C_1-6烷基、CO、COC_2-6链烯基、O或SO₂；R³表示卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、氨基或三氟甲基；n是0、1或2；其中R²中的所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以任选被一个或更多个(例如1、2或3个)相同或不同的选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、＝O、三氟甲基、三氟甲氧基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、C_1-6烷基、五氟乙基、C_1-6烷氧基、芳基C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰氧基、C_1-6烷基磺酰基C_1-6烷基、磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C_1-6烷基、芳氧基、C_1-6烷基磺酰氨基、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷基酰氨基、-R⁴、-CO₂R⁴、-COR⁴、C_1-6烷基磺酰氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基酰氨基C_1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C_1-6烷基、芳基甲酰氨基C_1-6烷基、芳酰基、芳酰基C_1-6烷基、芳基C_1-6烷酰基、或基团-NR⁵R⁶、-C_1-6烷基-NR⁵R⁶、-C_3-8环烷基-NR⁵R⁶、-CONR⁵R⁶、-NR⁵COR⁶、-NR⁵SO₂R⁶、-OCONR⁵R⁶、-NR⁵CO₂R⁶、-NR⁴CONR⁵R⁶或-SO₂NR⁵R⁶(其中R⁴、R⁵和R⁶独立地表示氢、C_1-6烷基、-C_3-8环烷基、-C_1-6烷基-C_3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，或者NR⁵R⁶可以表示含氮杂环基团，其中所述R⁴、R⁵和R⁶基团可以任选被一个或更多个(例如1、2或3个)相同或不同的选自下述的取代基取代：卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或三氟甲基)。