用作11－β－羟基类固醇脱氢酶－1抑制剂的三唑衍生物,申请号CN200380106415.7-传众专利搜索

发明名称	用作11－β－羟基类固醇脱氢酶－1抑制剂的三唑衍生物
摘要	结构式(I)的三唑衍生物是11β－羟基类固醇脱氢酶－1的选择性抑制剂。该化合物用于治疗糖尿病如非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖症、胰岛素抗性、异常脂血症、高脂血症、高血压，代谢综合症以及与NIDDM相关的其他症状。
申请公布号	CN1726206A	申请公布日期	2006.01.25
申请号	CN200380106415.7	申请日期	2003.12.16
申请人	麦克公司	发明人	S·T·沃德尔;G·M·桑托雷利;M·M·马莱蒂克;A·H·利曼;顾新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴尔科维克;S·D·阿斯特
分类号	C07D401/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D407/04(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D413/08(2006.01);A61K31/4196(2006.01);A61K31/4245(2006.01);A61P3/10(2006.01)	主分类号	C07D401/04(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	温宏艳;王景朝
主权项	1.结构式I的化合物：<img file="A2003801064150002C1.GIF" wi="639" he="409" />或其药学上可接受的盐；其中每个p独立地是0、1或2；每个n独立地是0、1或2；X选自单键、O、S(O)<sub>p</sub>、NR<sup>6</sup>、<img file="A2003801064150002C2.GIF" wi="1496" he="550" />R<sup>1</sup>选自芳基羰基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基；其中，芳基和杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自R<sup>5</sup>的取代基取代；R<sup>2</sup>选自氢，C<sub>1-8</sub>烷基，C<sub>2-6</sub>烯基，和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基，其中，烷基、烯基和环烷基未被取代或被1-3个独立地选自R<sup>8</sup>和氧代基的取代基取代；每个R<sup>4</sup>独立地选自氢，卤素，羟基，氧代基，C<sub>1-3</sub>烷基，和C<sub>1-3</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>选自氢，C<sub>1-10</sub>烷基，C<sub>2-10</sub>烯基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基；其中，芳基、杂芳基和杂环基未被取代或被1-3个独立地选自R<sup>5</sup>的取代基取代；烷基、烯基和环烷基未被取代或被1-5个独立地选自R<sup>8</sup>和氧代基的取代基取代；R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自氢，甲酰基，C<sub>1-6</sub>烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-7</sub>环烷基，卤素，OR<sup>7</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，氰基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>，NO<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sup>6</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>OR<sup>7</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>C(O)R<sup>6</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>，O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，CF<sub>3</sub>，CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，OCF<sub>3</sub>，OCHCF<sub>2</sub>，和OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>；其中，芳基、杂芳基、环烷基、和杂环基未被取代或被1-3个独立地选自卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、和C<sub>1-4</sub>烷氧基的取代基取代；其中，R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>中的任一亚甲基(CH<sub>2</sub>)碳原子未被取代或被1-2个独立地选自卤素、羟基、和C<sub>1-4</sub>烷基的基团所取代；或者在同一亚甲基(CH<sub>2</sub>)碳原子上的两个取代基与它们连接的碳原子一起形成环丙基；每个R<sup>6</sup>独立地选自C<sub>1-8</sub>烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-7</sub>环烷基；其中，烷基和环烷基未被取代或被1-5个独立地选自卤素、氧代基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、羟基、氨基的取代基取代；芳基和杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1-4</sub>烷基、和C<sub>1-4</sub>烷氧基的取代基取代；或者，两个R<sup>6</sup>基团与它们相连接的原子一起形成5-8元的单或二环系，所述环系任选地含有另外的选自O、S和NC<sub>1-4</sub>烷基的杂原子；且每个R<sup>7</sup>是氢或R<sup>6</sup>。
地址	美国新泽西州