作为辣椒素受体调节剂的2－取代的喹唑啉－4－基胺类似物,申请号CN200380105815.6-传众专利搜索

发明名称	作为辣椒素受体调节剂的2－取代的喹唑啉－4－基胺类似物
摘要	本发明提供某些2－取代的喹唑啉－4－基胺类似物。这些化合物为可用于体外或体内调节特异性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症，本发明还提供治疗这些病症的药物组合物与其使用方法，及使用这些配体进行受体定位研究的方法。
申请公布号	CN1726205A	申请公布日期	2006.01.25
申请号	CN200380105815.6	申请日期	2003.12.12
申请人	神经能质公司	发明人	R·巴克塔威沙拉姆;C·A·布卢姆;H·布里尔曼;T·M·考德威尔;S·德隆巴特;K·J·霍杰茨;X·郑
分类号	C07D401/04(2006.01);C07D471/04(2006.01)	主分类号	C07D401/04(2006.01)
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	程伟
主权项	1.一种如下式化合物：<img file="A2003801058150002C1.GIF" wi="410" he="290" />或其药学上可接受的型式，其中：X、V、W、Y与Z分别独立为N或CR<sub>1</sub>，其条件为V与X中至少一个为N；R<sub>1</sub>每次出现时分别独立选自：氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基与单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基；R为-O-R<sub>7</sub>或<img file="A2003801058150002C2.GIF" wi="220" he="124" />R<sub>7</sub>为：(i)氢；(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷酮、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基或(5至10元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基，其分别经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代；或(iii)与R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>共同形成经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的4至10元杂环；R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>为：(i)分别独立选自：(a)氢；(b)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷酮、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基、(5至10元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基与-(SO<sub>2</sub>)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，其分别经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代；及(c)与R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>共同形成经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的4至10元杂环的基团；或(ii)共同形成经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的4至10元杂环；R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>每次出现时，分别独立为：(i)分别独立为氢、经0至2个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，或与R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>7</sub>共同形成经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的4至10元杂环基；(ii)共同形成酮基；或(iii)共同形成经0至4个分别独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代的3至7元碳环或杂环；n为1、2或3；Ar<sub>1</sub>与Ar<sub>2</sub>分别独立选自6至10元芳基与5至10元杂环，其分别经0至3个分别独立选自式LR<sub>a</sub>的基团的取代基取代；L每次出现时分别独立选自：键结、O、S(O)<sub>m</sub>、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)与N[S(O)mRx]S(O)m；其中m每次出现时分别独立选自0、1或2；且R<sub>x</sub>每次出现时分别独立选自氢与C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sub>a</sub>每次出现时分别独立选自：(i)氢、卤素、氰基与硝基；与(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、(4至10元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基及单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)氨基，其分别经0至4个分别独立选自下列的取代基取代：羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、氧代基、-COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、与单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基；及R<sub>b</sub>每次出现时，分别独立选自：(i)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基、与-COOH；及(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(SO<sub>2</sub>)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基与(4至7元杂环)(C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基)；其各经0至3个分别独立选自下列的取代基取代：羟基、卤素、氨基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、与单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基。
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