一类茚并吲哚酮类化合物、其制备方法和用途

摘要

本发明涉及右式茚并吲哚酮类化合物该化合物的制备方法，以及作为一种新型选择性雌激素受体调节剂在预防和治疗骨质疏松、乳腺癌等疾病药物中的应用。

主权项

1、下所述通式(I)、(II)所示的茚并吲哚酮类化合物：其中：R₁、R₂为H时，R₃为H、OH或C₁-C₁₂烷氧基；R₁为H、R₂为OH或C₁-C₁₂烷氧基时，R₃为H、OH或C₁-C₁₂烷氧基；R₁为OH或C₁-C₁₂烷氧基、R₂为H、OH或C₁-C₁₂烷氧基时，R₃为H、OH或C₁-C₁₂烷氧基；R₁为OH或C₁-C₁₂烷氧基、R₂为OH或C₁-C₁₂烷氧基时，R₃可以为H、OH或C₁-C₁₂烷氧基；X为：其中R₄、R₅可分别独立地为以下基团：A)：H；C1-C4烷基；B)：饱和五元环；不饱和五元环；最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)-、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基；C)饱和六元坏；不饱和六元环；最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)-、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基；D)饱和七元环；不饱和七元环；最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：-O-、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)-、N＝和-S(O)_m，m是0-2的整数，环上可以有1-3个以下任意取代基：H、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、三卤甲氧基、C₁-C₄酰基、C₁-C₄烷基硫醚、C₁-C₄烷基亚砜、C₁-C₄烷基砜、羟C₁-C₄烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C₁-C₄烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。