| 主权项 |
1.一种式(I)化合物 其中 Y为氢原子或氟原子, n为介于1至8之整数, Z为氢原子或羧酸的醯基, 唑上被一或多个含有至多14个碳原子之芳基或 含有一至三个氮原子之五至七员杂芳基所取代,该 芳基或杂芳基本身可被一或多个含有至多8个碳原 子之烷基、烯基、炔基、O-烷基、O-烯基、O-炔基 、S-烷基、S-烯基、S-炔基、一或多个OH、NH2、C≡N 、NO2、CF3基团所取代; 及其酸加成盐类。 2.如申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中Z为氢 原子。 3.如申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中n为4 。 4.如申请专利范围第1或2项之式(I)化 合物,其中 基团系经 基团取代。 5.如申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中Y为氢 原子。 6.如申请专利范围第1项之式(I)化合物,其为11,12-二 去氧基-3-去[(2,6-二去氧基-3-C-甲基-3-O-甲基-..-L- 核糖喃己糖基)氧基]-6-O-甲基-3-酮基-12,11-[氧基 羰基[[4-[3-(3-啶基)-1H-唑-1-基]丁基]亚胺基]]- 红霉素。 7.如申请专利范围第1、2、5、6项中任一项之化合 物,系作为用以抑制革兰氏阳性细菌生长之医药。 8.如申请专利范围第4项之化合物,系作为用以抑制 革兰氏阳性细菌生长之医药。 9.一种对革兰氏阳性细菌具有抗生活性之医药组 合物,包含至少一种如申请专利范围第1至6项中任 一项之式(I)化合物或其酸加成盐作为活性成分。 10.一种制备如申请专利范围第1项至第6项中任何 一项之式(I)化合物之方法,其特征在于使式(II)化 合物 (其中Y系如申请专利范围第1项中所定义者,M为羧 酸之醯基)与式(III)化合物反应 (其中唑环之取代以及n之定义系如申请专利范 围第1项中所定义者)以得到Z为羧酸之醯基的式(I) 化合物,然后视需要将此式(I)化合物与会释出2′ 位置之羟基的药剂反应,以得到Z为氢原子之对应 式(I)化合物,视需要将该Z为氢原子之式(I)化合物 与酸反应而形成盐类。 |
