| 主权项 |
1.一种式I之化合物 其中 R1及R2为氢或一起为饱和或不饱和的二价(C2-C3)-伸 烷基, R4为氢或(C1-C4)-烷基: R5为 -(C1-C6)-烷基,其可能经R3取代, -吩基,其可能经一、二或三个R3取代, -(C6-C14)-芳基,其可能经一、二或三个R3取代, -(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基,其可能经一、二或三个R3 取代, -(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烯基,其可能经一、二或三个R3 取代; 芳基为苯基、基或基; R3为(C1-C3)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,苯基,卤素,三氟甲基 ,氰基,氧基,或-NH-CO-(Cl-C4)-烷基, R3亦可为CONH-四氢嘧啶, R3亦可为(C5-C12)双环烷基,其可经由烷基及/或氧基, (C1-C4)-烷氧基取代, R6 为氢; 其全部的立体异构形式及全部比例之混合物,及其 生理上可耐受之盐类及其烷基酯。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R5为(C6 -C14)-芳基或吩基,其中芳基及吩基各为未经取 代或被一、二或三个相同或不同的R3取代,其全部 的立体异构形式及全部比例之混合物,及其生理上 可耐受之盐类及其烷基酯。 3.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其中R5 为基,其全部的立体异构形式及全部比例之混合 物,及其生理上可耐受之盐类及其烷基酯。 4.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其为2-(R5- 磺醯胺基)-3-(4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基胺甲醯基) 乙基)苯甲醯基胺基)丙酸,其中2-(R5-磺醯胺基)取代 基是选自包括苯磺醯胺基、4-(正丙基)苯磺醯胺基 、4-第三丁基苯磺醯胺基、2,4,6-三甲基苯磺醯胺 基、4-甲氧基苯磺醯胺基、4-(正丁氧基)苯磺醯胺 基、3-氯苯磺醯胺基、4-氯苯磺醯胺基、3-三氟甲 基苯磺醯胺基、4-三氟甲基苯磺醯胺基、4-乙醯基 苯磺醯胺基、2-氰基苯磺醯胺基、基-1-磺醯胺 基、基-2-磺醯胺基、联苯基-4-磺醯胺基、吩 基-2-磺醯胺基、基-8-磺醯胺基、甲基磺醯胺 基、丙基-1-磺醯胺基、丙基-2-磺醯胺基、丁基-1- 磺醯胺基、2-甲基丙基-1-磺醯胺基、氯甲基磺醯 胺基、2,2,2-三氟乙基磺醯胺基、7,7-二甲基-2-氧基 二环[2.2.1]庚-1-基甲基磺醯胺基及2-苯基乙基磺醯 胺基,其全部的立体异构形式及全部比例之混合物 ,及其生理上可耐受之盐类及其烷基酯。 5.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其为(2S) -2-(基-1-磺醯胺基)-3-(4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基 胺甲醯基)乙基)苯甲醯基胺基)丙酸及其生理上可 耐受之盐类及其烷基酯。 6.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其为(2S) -2-(基-1-磺醯胺基)-3-(4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基 胺甲醯基)乙基)苯甲醯基胺基)丙酸或其(C1-C4)-烷 酯及其生理上可耐受之盐类。 7.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其为(2S) -2-(基-1-磺醯胺基)-3-(4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基 胺甲醯基)乙基)苯甲醯基胺基)丙酸乙酯及其生理 上可耐受之盐类。 8.一种制备根据申请专利范围第1项之式I化合物之 方法,其中包括连结可逆向合成衍生自式I之二个 或多个部份,其中将式II之羧酸或羧酸衍生物 其中R4及R5相同于根据申请专利范围第1项所述之 定义,或者是官能基可存在为前驱物之形式或经保 护的形式,且X为亲核性可取代之释离基,与式III之 胍或胍衍生物连接 其中R1、R2及R6相同于根据申请专利范围第1项所述 之定义,或者是官能基可存在为前驱物之形式或经 保护的形式。 9.一种用作骨质耗损之抑制剂的医药组成物,其包 含至少一种根据申请专利范围第1项之式I化合物, 以及药学上无毒之载剂。 10.一种用作细胞黏连之抑制剂的医药组成物,其包 含至少一种根据申请专利范围第1项之式I化合物, 以及药学上无毒的载剂。 11.一种用作透明质蛋白受体拮抗剂之医药组成物, 其包含至少一种根据申请专利范围第1项之式I化 合物,以及药学上无毒的载剂。 12.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系作为 透明质蛋白受体拮抗剂。 13.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系作为 骨质耗损之抑制剂或用于治疗或预防骨质疏松症 。 14.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系作为 肿瘤成长及肿瘤转移抑制剂。 15.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系作为 消炎剂或用于治疗或预防心血管疾病、再狭窄症 、动脉硬化症、肾病变或视网膜病变。 |
