| 发明名称 | 用于制备二芳基甲基哌嗪衍生物的新不对称二芳基甲胺中间体 | ||
| 摘要 | 用于制备二芳基甲基哌嗪衍生物的新不对称二芳基甲胺中间体本发明提供了通式(II)化合物，其中R<SUP>1</SUP>是C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基，R<SUP>2</SUP>是（见图（a）），以及其制造方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1721407A | 申请公布日期 | 2006.01.18 |
| 申请号 | CN200510087938.2 | 申请日期 | 2002.03.05 |
| 申请人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 | 发明人 | W·布朗;N·普罗贝克 |
| 分类号 | C07D215/12(2006.01);C07C237/30(2006.01) | 主分类号 | C07D215/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孙秀武;王景朝 |
| 主权项 | 1.用于制备通式(II)化合物的方法，<img file="A2005100879380002C1.GIF" wi="696" he="381" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>2</sup>是<img file="A2005100879380002C2.GIF" wi="230" he="188" />并且包括下述步骤：A)(1R，2S，5R)-(-)-薄荷基(S)-对-甲苯亚磺酸酯或(1R，2S，5R)-(+)-薄荷基(R)对-甲苯亚磺酸酯与六甲基二硅氮烷锂和通式R<sup>2</sup>-CHO化合物反应，其中R<sup>2</sup>定义如上述，得到通式(VII)的亚磺酰亚胺，<img file="A2005100879380002C3.GIF" wi="592" he="536" />或其对映体，其中R<sup>2</sup>定义如上；B)通式(VIII)的对-碘苯甲酰胺衍生物<img file="A2005100879380002C4.GIF" wi="601" he="287" />其中R<sup>1</sup>定义如上，与烷基锂试剂反应，然后加入上述步骤A制备的亚磺酰亚胺，得到通式(IX)化合物，<img file="A2005100879380003C1.GIF" wi="743" he="726" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>定义如上；C)通过短时间酸处理进行通式(IX)化合物的甲醇解，得到通式(II)化合物，<img file="A2005100879380003C2.GIF" wi="557" he="373" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>定义如上。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||