水溶性三唑抗真菌剂

摘要

通式(I)的一种三唑化合物或其药理学上可接受的盐：式中，X代表一种能使式X－OH所示化合物具有抗真菌活性的基团，L代表一种－(有邻位取代C₆－C₁₀芳基)－CH₂－基团等，和R代表一种－P(＝O)(OH) ₂基团等。

主权项

1.一种选自下列一组的化合物或其药理学上可接受的盐：磷酸二氢4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-4-氧代丁酯、磷酸二氢4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-2，2-二甲基-4-氧代丁酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、磷酸二氢4-氰基-2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-4-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-5-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲基苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲氧基苄酯、磷酸二氢[8-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-1-萘基]甲酯、磷酸二氢-2-氯-6-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]丁酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰]氧]丁酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N，N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N-甲基氨基)丙酰]氧甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N，N-二甲基氨基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N-甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N，N-二甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[2-(N，N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[3-(N-甲基氨基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[3-(N，N-二甲基氨基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[4-(N-甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、和5-氰基-2-[[4-(N，N-二甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯。